投与量 | コース | 投与日 |
---|---|---|
200mg/body 1日1回 | 1~ | Day 1~ |
なし |
重度の肝機能障害 (Child Pugh分類C)を有する患者に投与する場合、 開始用量は150mg. |
副作用による減量後、 忍容性が認められ、 十分な効果が認められない場合は、 50mgずつ増量可能. |
SIMPLIFY-1試験 (二重盲検無作為化期における副作用)¹⁾、 総合製品情報概要より引用
他の抗悪性腫瘍剤との併用について、 有効性及び安全性は確立していない。
主にCYP3A4により代謝されるため薬物相互作用に注意。 また、 有機アニオン輸送ポリペプチド (OATP)1B1/1B3の基質であり、 乳癌耐性タンパク (BCRP)の阻害作用を示すため関連する薬剤との相互作用に注意。
モメロチニブはJAK1/2およびACVR1に対する阻害作用を有する低分子化合物であり、 JAK1/2の下流のシグナル伝達物質 (STAT等)のリン酸化を阻害することで腫瘍増殖抑制作用を示す。
ACVR1の下流シグナル伝達分子 (SMAD)のリン酸化を阻害することでへプシジン産生を抑制し循環血中の鉄濃度を増加させ造血を促進する。
モメロチニブとして200mgを1日1回経口投与する。 なお、 患者の状態により適宜減量する。
重度の肝機能障害 (Child Pugh分類C)を有する患者に投与する場合、150mgを開始用量とする。
また、 副作用が発現した場合には下表を参考に休薬又は減量する。 副作用による減量後、 忍容性が認められ、 十分な効果が認められない場合は、 50mgずつ増量することが可能である。
肝炎ウイルス、 結核等が再活性化するおそれがあるので、 投与前に適切な感染症のスクリーニングを考慮。
投与開始前に患者に対して帯状疱疹の初期症状について説明し、 異常が認められた場合には速やかに連絡し適切な処置を受けるように指導。
多施設、 国際共同、第Ⅲ相、 無作為化、 二重盲検、 実薬対照試験。 JAK阻害剤による治療歴のないMF (骨髄線維症)患者を対象に、 SRR (脾臓縮小割合)に基づき、 モメロチニブとルキソリチニブの有効性を比較。
多施設、 第Ⅲ相、 無作為化、 非盲検、 BAT (best available therapy)対照試験。 ルキソリチニブによる治療中または治療歴のある貧血および/または血小板減少症を有するMF患者を対象にモメロチニブとBATの有効性および安全性を比較。
多施設、 国際共同、 第Ⅲ相、 無作為化、 二重盲検、 実薬対照試験。 JAK阻害剤による治療歴があり、 症状および貧血を有するMF患者を対象に、 TSS (総症状スコア)の改善に基づき、 モメロチニブとダナゾール (骨髄線維症に対して本邦未承認)との有効性および安全性を評価。
最終更新:2024年9月29日
執筆担当 : 小澤病院薬剤部 長剛広
監修医師 : 東海大学血液腫瘍内科 扇屋大輔
投与量 | コース | 投与日 |
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200mg/body 1日1回 | 1~ | Day 1~ |
なし |
重度の肝機能障害 (Child Pugh分類C)を有する患者に投与する場合、 開始用量は150mg. |
副作用による減量後、 忍容性が認められ、 十分な効果が認められない場合は、 50mgずつ増量可能. |
SIMPLIFY-1試験 (二重盲検無作為化期における副作用)¹⁾、 総合製品情報概要より引用
他の抗悪性腫瘍剤との併用について、 有効性及び安全性は確立していない。
主にCYP3A4により代謝されるため薬物相互作用に注意。 また、 有機アニオン輸送ポリペプチド (OATP)1B1/1B3の基質であり、 乳癌耐性タンパク (BCRP)の阻害作用を示すため関連する薬剤との相互作用に注意。
モメロチニブはJAK1/2およびACVR1に対する阻害作用を有する低分子化合物であり、 JAK1/2の下流のシグナル伝達物質 (STAT等)のリン酸化を阻害することで腫瘍増殖抑制作用を示す。
ACVR1の下流シグナル伝達分子 (SMAD)のリン酸化を阻害することでへプシジン産生を抑制し循環血中の鉄濃度を増加させ造血を促進する。
モメロチニブとして200mgを1日1回経口投与する。 なお、 患者の状態により適宜減量する。
重度の肝機能障害 (Child Pugh分類C)を有する患者に投与する場合、150mgを開始用量とする。
また、 副作用が発現した場合には下表を参考に休薬又は減量する。 副作用による減量後、 忍容性が認められ、 十分な効果が認められない場合は、 50mgずつ増量することが可能である。
肝炎ウイルス、 結核等が再活性化するおそれがあるので、 投与前に適切な感染症のスクリーニングを考慮。
投与開始前に患者に対して帯状疱疹の初期症状について説明し、 異常が認められた場合には速やかに連絡し適切な処置を受けるように指導。
多施設、 国際共同、第Ⅲ相、 無作為化、 二重盲検、 実薬対照試験。 JAK阻害剤による治療歴のないMF (骨髄線維症)患者を対象に、 SRR (脾臓縮小割合)に基づき、 モメロチニブとルキソリチニブの有効性を比較。
多施設、 第Ⅲ相、 無作為化、 非盲検、 BAT (best available therapy)対照試験。 ルキソリチニブによる治療中または治療歴のある貧血および/または血小板減少症を有するMF患者を対象にモメロチニブとBATの有効性および安全性を比較。
多施設、 国際共同、 第Ⅲ相、 無作為化、 二重盲検、 実薬対照試験。 JAK阻害剤による治療歴があり、 症状および貧血を有するMF患者を対象に、 TSS (総症状スコア)の改善に基づき、 モメロチニブとダナゾール (骨髄線維症に対して本邦未承認)との有効性および安全性を評価。
最終更新:2024年9月29日
執筆担当 : 小澤病院薬剤部 長剛広
監修医師 : 東海大学血液腫瘍内科 扇屋大輔
編集・作図:編集部、 監修:所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
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がん薬物療法における治療計画をまとめたものです。
主要論文や適正使用ガイドをもとにした用量調整プロトコール、 有害事象対応をご紹介します。
なお、 本ツールは医師向けの教育用資料であり、 実臨床での使用は想定しておりません。 最新の添付文書やガイドラインを必ずご確認下さい。
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