本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください.

薬剤情報

- カルケンス®カプセル (添付文書)

- カルケンス®錠 (添付文書/適正使用ガイド*)

*アストラゼネカ株式会社の外部サイトへ遷移します.

- ガザイバ® (添付文書 / 適正使用ガイド**)

**中外製薬株式会社の外部サイトへ遷移します.

主な有害事象

ELEVATE-TN試験¹⁾より引用.

AO群: Acalabrutinib+Obinutuzumab群､ A群: Acalabrutinib群

骨髄抑制

• 貧血 (AO群 : ≧Grade3 5.6%､ A群 : ≧Grade3 7.3%).
• 好中球減少症 (AO群 : ≧Grade3 29.8%､ A群 : ≧Grade3 9.5%).
• 血小板減少症 (AO群 : ≧Grade3 8.4%､ A群 : ≧Grade3 4.5%).

主な有害事象

• 頭痛 (AO群 : 39.9%､ ≧Grade3 1.1%､ A群 : 36.9%､ ≧Grade3 1.1%).
• 下痢 (AO群 : 38.8%､ ≧Grade3 4.5%､ A群 : 34.6%､ ≧Grade3 0.6%).
• 疲労 (AO群 : 28.4%､ ≧Grade3 1.7%､ A群 : 18.4%､ ≧Grade3 1.1%).
• 挫傷 (AO群 : 23.6%､ ≧Grade3 0.0%､ A群 : 15.1%､ ≧Grade3 0.0%).
• 咳嗽 (AO群 : 21.9%､ ≧Grade3 0.0%､ A群 : 18.4%､ ≧Grade3 0.6%).
• 関節痛 (AO群 : 21.9%､ ≧Grade3 1.1%､ A群 : 15.6%､ ≧Grade3 0.6%).
• 上気道感染 (AO群 : 21.3%､ ≧Grade3 2.2%､ A群 : 18.4%､ ≧Grade3 0.0%).
• 悪心 (AO群 : 20.2%､ ≧Grade3 0.0%､ A群 : 22.3%､ ≧Grade3 0.0%).
• 浮動性めまい (AO群 : 18.0%､ ≧Grade3 0.0%､ A群 : 11.7%､ ≧Grade3 0.0%).
• 注入に伴う反応 (AO群 : 13.5%､ ≧Grade3 2.2%､ A群 : 0.0%､ ≧Grade3 0.0%).

その他重要な有害事象

• 死亡に至った有害事象 (AO群 : 敗血症2例､ 肺炎1例､ A群 : 気管支肺アスペルギルス症､ 筋炎､ 敗血症性ショック各1例).

特徴と注意点

🧑‍⚕️カルケンス®は剤形ごとに適応が異なり､ カプセルは慢性リンパ性白血病のみ､ 錠剤は慢性リンパ性白血病とマントル細胞リンパ腫に適応となっているため注意が必要です｡ 

東海大学医学部血液腫瘍内科 扇屋大輔先生

特徴

• Acalabrutinibはブルトン型チロシンキナーゼ阻害薬 (BTK阻害薬).
• KINOMEscanによるキナーゼ阻害プロファイリングの結果､ イブルチニブよりもBTKに対する選択的な阻害作用を示した.²⁾
• 既治療高リスク (17p欠失又は11q欠失) CLLに対してイブルチニブにPFSで非劣性. 心房細動発現率は有意に減少.³⁾
• 手術や侵襲的手技を実施する場合は少なくとも前後3日間は休薬を考慮.
• オビヌツズマブと併用する場合は､ アカラブルチニブを28日間投与した後にオビヌツズマブの投与を開始する. 
• カルケンス®カプセルは､ オレンジジュースやグレープフルーツジュースとの併用で血中濃度が低下する可能性がある.

2025年5月よりカルケンス®錠が販売開始された｡ 錠剤はカプセルに比べて高脂肪食や胃内pH上昇の影響が少なく､ カプセルで併用注意だったPPI･H₂ブロッカー･制酸剤･オレンジジュースに関する制約が緩和された｡ 

有害事象発現時の休薬基準と投与量調節の目安

• アカラブルチニブの休薬基準と投与量調節

関連する臨床試験の結果

AO群: Acalabrutinib+Obinutuzumab群､ A群: Acalabrutinib群､ 対象群: Chlorambucil+Obinutuzumab群､ NR: not reached､ NE: not evaluable､ PFS: Progression Free Survival (無増悪生存)､ ORR: Overall Response Rate (全奏効率)､ OS: Overall Survival (全生存)､ TTNT: Time To Next Treatment (次治療開始までの期間)

ELEVATE-TN試験¹⁾

概要

• 対象 : 未治療CLL患者.
• アカラブルチニブ＋オビヌツズマブ併用投与 (AO群) 又はアカラブルチニブ単独投与 (A群) の有効性と安全性をChlorambucil＋オビヌツズマブ併用投与を対象群として検討した海外第III相非盲検･無作為化多施設共同検証試験.

結果

• 追跡期間中央値 : 28.3ヵ月.
• PFS : AO群 NR (95%CI NE-NE) vs 対象群 22.6ヵ月 (95%CI 20.2-27.6) (HR 0.10､ 95%CI 0.06-0.17､ p<0.0001) .
• PFS : A群 NR (95%CI 34.2-NE) vs 対象群 22.6ヵ月 (95%CI 20.2-27.6) (HR 0.20､ 95%CI 0.13-0.30､ p<0.0001) .
• ORR : AO群 94% (95%CI 89-97) vs 対象群 79% (95%CI 72-84) (p<0.0001).
• ORR : A群 86% (95%CI 80-90) vs 対象群 79% (95%CI 72-84) (p<0.0001).
• OS : AO群 vs 対象群 HR 0.47 (95%CI 0.21-1.06､ p=0.06).
• OS : O群 vs 対象群 HR 0.60 (95%CI 0.28-1.27､ p=0.16).
• TTNT : AO群 vs 対象群 HR 0.14 (95%CI 0.08-0.26､ p<0.0001).
• TTNT : O群 vs 対象群 HR 0.24 (95%CI 0.15-0.40､ p<0.0001).

参考文献

1. Lancet. 2020 Apr 18;395(10232):1278-1291.

最終更新 : 2025年9月11日

執筆担当 : 北里大学病院薬剤部 宮島律子

監修医師 : 東海大学血液腫瘍内科 扇屋大輔