2025年3月19日に薬価収載となった

80mg1カプセル 6636.10円 (1日薬価 : 2万6544.40円)

本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください.

薬剤情報

ブルキンザ® (添付文書 / 適正使用ガイド*)

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主な有害事象

ALPINE試験¹⁾より引用.

骨髄抑制

• 好中球減少 (19.6%､ ≧Grade3 13.7%).
• 血小板減少 (≧Grade3 2.9%).
• 貧血 (13.2%､ ≧Grade3 2.0%).

主な有害事象

• 下痢 (16.7%).
• 上気道感染 (21.6%).
• 高血圧 (15.7%).
• 咳嗽 (12.7%).
• 尿路感染 (10.8%).

その他重要な有害事象

• 心房細動 / 粗動 (2.5%).
• 出血 / 大出血 (35.8% / 2.9%).
• 二次性悪性腫瘍 (8.3%).
• 感染症 (59.8%､ ≧Grade3 12.7%).

特徴と注意点

特徴

未治療および再発･難治性の慢性リンパ性白血病 (小リンパ球性リンパ腫含む) と原発性マクログロブリン血症 / リンパ形質細胞リンパ腫の適応を有するブルトン型チロシンキナーゼ阻害薬 (BTK阻害薬)である.

• 手術の前後3-7日間程度は休薬を考慮.
• 他の抗悪性腫瘍剤との併用について有効性および安全性は確立していない.
• CYP3A4により代謝される. P-gpを阻害し､ CYP2C19およびCYP3Aを誘導する.
• 中程度以上のCYP3A阻害剤を併用する場合は用量調節を要する.

CYP3A阻害剤との併用時の用量調節基準

強いCYP3A阻害剤 : 1回80mg 1日1回

中程度のCYP3A阻害剤 : 1回80mg 1日2回

有害事象発現時の休薬基準と調節目安

有害事象発現時の休薬基準

･Grade 3以上の発熱性好中球減少症

･重大な出血を伴うGrade3以上血小板減少症

･10日を超えて持続するGrade4 好中球減少症

･10日を超えて持続するGrade 4 血小板減少症

･Grade 3以上の非血液毒性の有害事象

発現回数と用量調節の目安

1回目 : 1回160mg 1日2回

2回目 : 1回80mg   1日2回

3回目 : 1回80mg   1日1回

4回目 : 投与中止

関連する臨床試験の結果

PFS: Progression Free Survival (無増悪生存)､ ORR: Overall Response Rate (全奏効率)､ OS: Overall Survival (全生存)

ALPINE試験¹⁾

概要

• 対象 : 再発又は難治性CLL患者.
• ザヌブルチニブとイブルチニブの有効性と安全性を比較検討したランダム化オープンラベル海外第III相臨床試験.

結果

• 追跡期間中央値 : 15.3ヵ月 (range 0.1-26.0ヵ月).
• ORR : ザヌブルチニブ群 78.3% vs イブルチニブ群 62.5% (p<0.001).
• ORR with del (17p)/TP53 mutation : ザヌブルチニブ群 80.5% vs イブルチニブ群 50.0% (95%CI 10.5-50.5).
• ORR with del (11q) : ザヌブルチニブ群 83.6% vs イブルチニブ群 69.1%.
• PFS (12ヵ月 時点) : ザヌブルチニブ群 94.9% (95%CI 90.7-97.2) vs イブルチニブ群 84.0% (95%CI 78.1-88.5).
• OS (12ヵ月 時点) : ザヌブルチニブ群 97.0% vs イブルチニブ群 92.7% (HR 0.54､ 95%CI 0.25-1.16).

安全性

• 治療期間中央値 : ザヌブルチニブ群 15.3ヵ月 vs イブルチニブ群 14.6ヵ月.
• 有害事象による治療中断 : ザヌブルチニブ群 7.8% vs イブルチニブ群 13.0%.
• 心房細動 / 粗動発生率 : ザヌブルチニブ群 2.5% vs イブルチニブ群 10.1% (p=0.001).
• 出血 / 大出血発生率 : ザヌブルチニブ群 35.8% / 2.9% vs イブルチニブ群 36.2% / 3.9%.

SEQUIA試験²⁾

概要

• 対象 : 未治療CLL患者.
• ザヌブルチニブの有効性と安全性をベンダムスチン/リツキシマブ (BR) 併用療法と比較検討したランダム化オープンラベル海外第III相臨床試験.
• 染色体異常 (del (17) (p13.1)) のないCLL患者をザヌブルチニブ群とBR群に分けて比較.
• 染色体異常 (del (17) (p13.1)) を有するCLL患者はザヌブルチニブ単群で検討.

結果

• 追跡期間中央値 : 26.2ヵ月.
• PFS中央値 : ザヌブルチニブ群 未到達 vs BR群 28.1ヵ月 (HR 0.42､ 95%CI 0.28-0.63､ p<0.0001).
• PFS中央値 with del (17) (p13.1) : ザヌブルチニブ群 未到達.
• PFS (24ヵ月 時点) : ザヌブルチニブ群 85.5% vs BR群 69.5%.
• PFS (24ヵ月 時点) with del (17) (p13.1) : ザヌブルチニブ群 88.9%.
• ORR : ザヌブルチニブ群 94.6% vs BR群 85.3%.
• ORR with del (17) (p13.1) : ザヌブルチニブ群 90.0%.
• 奏効期間中央値 : ザヌブルチニブ群 未到達 vs BR群 30.6ヵ月.
• 奏効期間中央値 with del (17) (p13.1) : ザヌブルチニブ群 未到達.
• OS中央値 : ザヌブルチニブ群 未到達 vs BR群 未到達.
• OS (24ヵ月 時点) : ザヌブルチニブ群 94.3% vs BR群 94.6%.

安全性

• 有害事象による治療中断 : ザヌブルチニブ群 8.3% vs イブルチニブ群 13.6%.

出典

1) J Clin Oncol. 2023 Feb 10;41(5):1035-45.

2) Lancet Oncol. 2022 Aug;23(8):1031-43.

最終更新 : 2025年3月28日

執筆担当 : 北里大学病院薬剤部 宮島律子

監修医師 : 東海大学血液腫瘍内科 扇屋大輔