Alectinib
アレクチニブ (アレセンサ®)
Alectinib
アレクチニブ (アレセンサ®)
2025年6月26日､ ｢ALK融合遺伝子陽性の進行･再発固形癌｣ に対して承認申請され､ 2026年5月18日に承認された｡
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではありません｡ 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください｡
薬剤情報
アレセンサ® (アレクチニブ)
*中外製薬の外部サイトへ遷移します
投与スケジュール
【1コース】連日内服投与
【催吐性】軽度³⁾ (NCCN : 最小度~軽度⁴⁾)
【FN発症】低リスク*
*TACKLE試験⁵⁾ではFNの発症は報告されておらず､ 編集部で低リスクと分類した｡
アレクチニブ : 成人 (16歳以上) は1回300mgを1日2回､ 小児 (体重6kg以上) は体重に応じた用量で (下表) 1日1回または1日2回経口投与¹⁾｡
アレセンサ®電子添文情報¹⁾を基に編集部作成
Key Data｜臨床試験結果
📊 TACKLE試験
J Clin Oncol. 2025;43(16 suppl):3105.
ALK遺伝子異常 (融合遺伝子､ 活性化型変異又はコピー数増加) を有する7ヵ月以上の進行･再発の固形癌患者 (NSCLCを除く) を対象とした単群第II相試験｡ 26例 (8ヵ月–78歳､ 11腫瘍種) を対象とし､ 主要評価項目はRECIST v1.1に基づく画像中央判定ORR (ベイズ適応的デザイン､ 期待値40%､ 閾値10%) とした｡
【有効性】アレクチニブ (単群)
- ORR 43.8% (95%CI 19.8–70.1)
メインコホートFAS 16例
- ORR 54.2% (95%CI 32.8–74.4)
全FAS 24例
- DCR 70.8% (95%CI 48.9–87.4)
- PFS中央値 24.9ヵ月 (95%CI 3.9–NE)
- OS中央値 38.8ヵ月 (95%CI 13.9–NE)
ALK融合遺伝子陽性部分集団 (全コホート17例)
- ORR 76.5% (95%CI 50.1–93.2)
- DCR 82.4% (95%CI 56.6–96.2)
- PFS中央値･OS中央値 ともに未到達
炎症性筋線維芽細胞性腫瘍 (IMT) (8例)
- ORR 100% (8/8例)
小児 (≦15歳 11例)
- ORR 63.6% (95%CI 30.8–89.1)
- DCR 100% (95%CI 71.5–100)
【安全性】主な副作用 : 全Grade¹⁾
- リンパ球数減少 23.1% (6/26例)
- 好中球数減少 23.1% (6/26例)
- 貧血 19.2% (5/26例)
- 血中クレアチニン増加 15.4% (4/26例)
- 薬剤関連Grade≧3 15.4% (4/26例)､ 薬剤関連死亡なし⁵⁾
各プロトコル
適格基準
TACKLE試験の主な適格基準⁵⁾⁶⁾
- 年齢7ヵ月以上
- ECOG PS 0–1
- 好中球数≧1,500/mm³
- 血小板数≧10万/mm³
- ヘモグロビン≧8.0g/dL
- 肝機能 : AST≦90U/L､ ALT≦126U/L (男性)､ ≦69U/L (女性)､ T-Bil≦1.5mg/dL
- 腎機能 : 血清クレアチニン≦1.2mg/dL
用量レベル
進行･再発固形癌に対する本剤の減量規定は設定されていない¹⁾｡ 副作用により休薬した場合､ 回復後は休薬前と同一用量で投与を再開できるが､ 忍容性が得られない場合は投与を中止する¹⁾｡
腎障害患者に対する用量調整
アレクチニブ : 尿中未変化体排泄率は0.1%未満¹⁾と低く､ 腎クリアランスの寄与は小さいため､ 腎障害時の用量調整は不要と考えられる｡
編集部の見解
有害事象発現時の休薬･中止基準
以下では､ 参考情報として､ ALK融合遺伝子陽性NSCLCの術後補助療法における休薬･中止基準を示す¹⁾｡
ALK融合遺伝子陽性の進行･再発固形癌では､ 休薬･中止基準が電子添文に明記されていない点に留意｡
アレセンサ®電子添文情報¹⁾を基に編集部作成
レジメンの特徴と注意点
作用機序の特徴
ALK融合遺伝子陽性の固形癌および未分化大細胞リンパ腫では､ ALKチロシンキナーゼ活性が異常に亢進し､ 癌化および腫瘍増殖に関与している｡ アレクチニブはALKチロシンキナーゼ活性を阻害し､ ALK融合遺伝子陽性腫瘍細胞の増殖を抑制する¹⁾｡
レジメン適用時の注意事項
アレセンサ®電子添文¹⁾ ｢重要な基本的注意｣ の要約
間質性肺疾患 : 息切れ､ 呼吸困難､ 咳嗽､ 発熱などの初期症状があらわれた場合は､ 速やかに医療機関を受診するよう患者に指導する｡ また､ 胸部CT検査などを実施し､ 患者の状態を十分に観察する｡ 必要に応じてPaO₂､ SpO₂､ A-aDO₂､ DLcoなどの検査を行う｡
肝機能障害 : 本剤投与中は定期的に肝機能検査を行い､ 患者の状態を十分に観察する｡
好中球減少､ 白血球減少 : 本剤投与中は定期的に血液検査 (血球数算定､ 白血球分画など) を行い､ 患者の状態を十分に観察する｡
腎機能障害 : 本剤投与中は定期的に腎機能検査を行い､ 患者の状態を十分に観察する｡
RMP【重要な特定されたリスク】
アレセンサ®RMP : 医薬品リスク管理計画書⁷⁾
- 間質性肺疾患
- 肝機能障害
- 好中球減少及び白血球減少
- 腎機能障害
コンパニオン診断薬の情報
本剤の適応判定 (ALK融合遺伝子陽性) に利用可能なコンパニオン診断薬は以下のとおり｡
- FoundationOne® CDxがんゲノムプロファイル
出典
1) 中外製薬株式会社. アレセンサ®カプセル150mg 電子添文. 2026年5月改訂 第3版.
2) 中外製薬株式会社. アレセンサ®カプセル150mg 適正使用ガイド (ALK融合遺伝子陽性の進行･再発固形癌は未収載).
3) 日本癌治療学会編. 制吐薬適正使用ガイドライン 2023年10月改訂 第3版. 金原出版
4) NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology (NCCN Guidelines®): Antiemesis. Version 1.2026.
5) J Clin Oncol. 2025;43(16 suppl):3105.
7) 中外製薬株式会社. アレセンサ®カプセル150mgに係る医薬品リスク管理計画書.
最終更新 : 2026年5月19日
執筆 : HOKUTO編集部 がん専門･指導薬剤師
監修医師 : HOKUTO編集部医師
Alectinib
2025年6月26日､ ｢ALK融合遺伝子陽性の進行･再発固形癌｣ に対して承認申請され､ 2026年5月18日に承認された｡
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではありません｡ 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください｡
薬剤情報
アレセンサ® (アレクチニブ)
*中外製薬の外部サイトへ遷移します
投与スケジュール
【1コース】連日内服投与
【催吐性】軽度³⁾ (NCCN : 最小度~軽度⁴⁾)
【FN発症】低リスク*
*TACKLE試験⁵⁾ではFNの発症は報告されておらず､ 編集部で低リスクと分類した｡
アレクチニブ : 成人 (16歳以上) は1回300mgを1日2回､ 小児 (体重6kg以上) は体重に応じた用量で (下表) 1日1回または1日2回経口投与¹⁾｡
アレセンサ®電子添文情報¹⁾を基に編集部作成
Key Data｜臨床試験結果
📊 TACKLE試験
J Clin Oncol. 2025;43(16 suppl):3105.
ALK遺伝子異常 (融合遺伝子､ 活性化型変異又はコピー数増加) を有する7ヵ月以上の進行･再発の固形癌患者 (NSCLCを除く) を対象とした単群第II相試験｡ 26例 (8ヵ月–78歳､ 11腫瘍種) を対象とし､ 主要評価項目はRECIST v1.1に基づく画像中央判定ORR (ベイズ適応的デザイン､ 期待値40%､ 閾値10%) とした｡
【有効性】アレクチニブ (単群)
- ORR 43.8% (95%CI 19.8–70.1)
メインコホートFAS 16例
- ORR 54.2% (95%CI 32.8–74.4)
全FAS 24例
- DCR 70.8% (95%CI 48.9–87.4)
- PFS中央値 24.9ヵ月 (95%CI 3.9–NE)
- OS中央値 38.8ヵ月 (95%CI 13.9–NE)
ALK融合遺伝子陽性部分集団 (全コホート17例)
- ORR 76.5% (95%CI 50.1–93.2)
- DCR 82.4% (95%CI 56.6–96.2)
- PFS中央値･OS中央値 ともに未到達
炎症性筋線維芽細胞性腫瘍 (IMT) (8例)
- ORR 100% (8/8例)
小児 (≦15歳 11例)
- ORR 63.6% (95%CI 30.8–89.1)
- DCR 100% (95%CI 71.5–100)
【安全性】主な副作用 : 全Grade¹⁾
- リンパ球数減少 23.1% (6/26例)
- 好中球数減少 23.1% (6/26例)
- 貧血 19.2% (5/26例)
- 血中クレアチニン増加 15.4% (4/26例)
- 薬剤関連Grade≧3 15.4% (4/26例)､ 薬剤関連死亡なし⁵⁾
各プロトコル
適格基準
TACKLE試験の主な適格基準⁵⁾⁶⁾
- 年齢7ヵ月以上
- ECOG PS 0–1
- 好中球数≧1,500/mm³
- 血小板数≧10万/mm³
- ヘモグロビン≧8.0g/dL
- 肝機能 : AST≦90U/L､ ALT≦126U/L (男性)､ ≦69U/L (女性)､ T-Bil≦1.5mg/dL
- 腎機能 : 血清クレアチニン≦1.2mg/dL
用量レベル
進行･再発固形癌に対する本剤の減量規定は設定されていない¹⁾｡ 副作用により休薬した場合､ 回復後は休薬前と同一用量で投与を再開できるが､ 忍容性が得られない場合は投与を中止する¹⁾｡
腎障害患者に対する用量調整
アレクチニブ : 尿中未変化体排泄率は0.1%未満¹⁾と低く､ 腎クリアランスの寄与は小さいため､ 腎障害時の用量調整は不要と考えられる｡
編集部の見解
有害事象発現時の休薬･中止基準
以下では､ 参考情報として､ ALK融合遺伝子陽性NSCLCの術後補助療法における休薬･中止基準を示す¹⁾｡
ALK融合遺伝子陽性の進行･再発固形癌では､ 休薬･中止基準が電子添文に明記されていない点に留意｡
アレセンサ®電子添文情報¹⁾を基に編集部作成
レジメンの特徴と注意点
作用機序の特徴
ALK融合遺伝子陽性の固形癌および未分化大細胞リンパ腫では､ ALKチロシンキナーゼ活性が異常に亢進し､ 癌化および腫瘍増殖に関与している｡ アレクチニブはALKチロシンキナーゼ活性を阻害し､ ALK融合遺伝子陽性腫瘍細胞の増殖を抑制する¹⁾｡
レジメン適用時の注意事項
アレセンサ®電子添文¹⁾ ｢重要な基本的注意｣ の要約
間質性肺疾患 : 息切れ､ 呼吸困難､ 咳嗽､ 発熱などの初期症状があらわれた場合は､ 速やかに医療機関を受診するよう患者に指導する｡ また､ 胸部CT検査などを実施し､ 患者の状態を十分に観察する｡ 必要に応じてPaO₂､ SpO₂､ A-aDO₂､ DLcoなどの検査を行う｡
肝機能障害 : 本剤投与中は定期的に肝機能検査を行い､ 患者の状態を十分に観察する｡
好中球減少､ 白血球減少 : 本剤投与中は定期的に血液検査 (血球数算定､ 白血球分画など) を行い､ 患者の状態を十分に観察する｡
腎機能障害 : 本剤投与中は定期的に腎機能検査を行い､ 患者の状態を十分に観察する｡
RMP【重要な特定されたリスク】
アレセンサ®RMP : 医薬品リスク管理計画書⁷⁾
- 間質性肺疾患
- 肝機能障害
- 好中球減少及び白血球減少
- 腎機能障害
コンパニオン診断薬の情報
本剤の適応判定 (ALK融合遺伝子陽性) に利用可能なコンパニオン診断薬は以下のとおり｡
- FoundationOne® CDxがんゲノムプロファイル
出典
1) 中外製薬株式会社. アレセンサ®カプセル150mg 電子添文. 2026年5月改訂 第3版.
2) 中外製薬株式会社. アレセンサ®カプセル150mg 適正使用ガイド (ALK融合遺伝子陽性の進行･再発固形癌は未収載).
3) 日本癌治療学会編. 制吐薬適正使用ガイドライン 2023年10月改訂 第3版. 金原出版
4) NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology (NCCN Guidelines®): Antiemesis. Version 1.2026.
5) J Clin Oncol. 2025;43(16 suppl):3105.
7) 中外製薬株式会社. アレセンサ®カプセル150mgに係る医薬品リスク管理計画書.
最終更新 : 2026年5月19日
執筆 : HOKUTO編集部 がん専門･指導薬剤師
監修医師 : HOKUTO編集部医師
編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
がん薬物療法における治療計画をまとめたものです｡
主要論文や適正使用ガイドをもとにした用量調整プロトコール､ 有害事象対応をご紹介します｡
なお､ 本ツールは医師向けの教育用資料であり､ 実臨床での使用は想定しておりません｡ 最新の添付文書やガイドラインを必ずご確認下さい｡
また､ 一般の方への情報提供ではないことを予めご了承ください｡