本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください.

薬剤情報

ザーコリ® (添付文書¹⁾ / 適正使用ガイド*²⁾)

ALK/ROS1融合遺伝子チロシンキナーゼ阻害薬 クリゾチニブ

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投与スケジュール

【1コース】連日内服投与

【催吐性】 中等度催吐性

【FN発症】低リスク 

通常､ 成人には1回250mgを1日2回経口投与する｡ なお､ 患者の状態により適宜減量する｡

｢ザーコリ®︎適正使用ガイド｣ (2023年6月作成)²⁾ より引用

KeyData｜臨床試験結果

📊 PROFILE1001試験 [海外]³⁾⁴⁾

進行期ROS1融合遺伝子陽性NSCLC患者を対象としたCrizotinibの有効性と安全性を検証した非盲検多施設単群国際共同第Ⅰ相試験 (推奨用量 250mg/回 1日2回での拡大コホートとして､ 50人を登録した結果)

【有効性】

• ORR   : 72％³⁾
• mPFS : 19.2ヵ月³⁾
• mOS   : 51.4ヵ月⁴⁾

【安全性】

• Grade3の治療関連有害事象 : 低P酸血症および好中球減少症が最多 (ともに5.0%)³⁾
• Grade4の治療関連有害事象 : 報告なし³⁾
• 治療関連死亡 : 報告なし³⁾

各プロトコル

有害事象の症状や重症度に応じて､ 適正使用ガイドに準じて､ 適宜休薬･減量･中止する²⁾｡

休薬･減量･中止基準例

｢ザーコリ®︎適正使用ガイド｣ (2023年6月作成) ²⁾より作図

減量･中止する場合の用量

｢ザーコリ®︎適正使用ガイド｣ (2023年6月作成) ²⁾より作図

レジメンの特徴と注意点

👨‍⚕️監修医師コメント : 分子標的薬ではあるが､ 催吐リスクは中等度に分類｡ 薬剤独特な有害事象として視覚異常がある｡

効果･効能

ALK融合遺伝子陽性､またはROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行･再発の非小細胞肺癌

｢ザーコリ®︎適正使用ガイド｣ (2023年6月作成)²⁾より引用

遺伝子パネル検査･コンパニオン診断

日本肺癌学会の各種手引きやHOKUTO編集部のまとめコンテンツを参照ください｡

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肺癌診療ガイドライン2024の推奨⁵⁾

1次治療として､ ROS1-TKI単剤療法 (クリゾチニブ､ エヌトレクチニブ､ レポトレクチニブのいずれか) を行うよう強く推奨されている｡ いずれも推奨とエビデンスの強さは横並びの1Cである｡ なお､ RepotrectinibはTRIDENT-1試験に基づく2024年版からの記載である｡

- Repotrectinib (オータイロ®)

- Crizotinib (ザーコリ®︎)

- Entrectinib (ロズリートレク®︎)

重要な基本的注意 ｢視覚障害｣

視力障害､ 光視症､ 霧視､ 硝子体浮遊物､ 複視､ 視野欠損､ 羞明､ 視力低下等が現れることがあるので､ 本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること｡ また､ 視覚障害の発現又は症状の増悪が疑われた場合には､ 速やかに医療機関を受診するよう患者を指導すること｡

｢ザーコリ®︎適正使用ガイド｣ (2023年6月作成)²⁾より引用

参考文献

1) ファイザー株式会社 ｢ザーコリ®︎添付文書｣ (2023年3月改訂第2版) [最終閲覧 : 2024/10/26]

2) ファイザー株式会社 ｢ザーコリ®︎適正使用ガイド｣ (2023年6月作成) [最終閲覧 : 2024/10/26]

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3) Crizotinib in ROS1-rearranged non-small-cell lung cancer. N Engl J Med. 2014 Nov 20;371(21):1963-71. PMID: 25264305

4) Crizotinib in ROS1-rearranged advanced non-small-cell lung cancer (NSCLC): updated results, including overall survival, from PROFILE 1001. Ann Oncol. 2019 Jul 1;30(7):1121-1126. PMID: 30980071

5) 日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン-悪性胸膜中皮腫･ 胸腺腫瘍含む-2024年版

最終更新日 : 2024年10月26日

HOKUTO編集部医師監修