Rilzabrutinib
リルザブルチニブ (ウェイリズ®)
Rilzabrutinib
リルザブルチニブ (ウェイリズ®)
2026年6月19日､ ｢持続性及び慢性免疫性血小板減少症｣ を効能又は効果として製造販売承認を取得した｡
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではありません｡ 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください｡
薬剤情報
ウェイリズ®錠 (リルザブルチニブ)
*サノフィ株式会社の外部サイトへ遷移します
投与スケジュール
リルザブルチニブ : 1日2回400mgを食後に経口投与 (空腹時投与は避けることが望ましい)
他治療で十分な効果が得られない場合､ または忍容性に問題があると考えられる場合で､ 血小板数および臨床症状から出血リスクが高い患者に投与する｡ 12週間投与しても臨床的に重要な出血を回避できる血小板数まで増加しない場合は､ 投与中止を検討する｡
ウェイリズ®電子添文情報¹⁾を基に編集部作成
Key Data｜臨床試験結果
📊 LUNA3試験
Blood. 2025;145(24):2914-2926.
複数の前治療歴を有する持続性及び慢性ITP成人患者を対象とした第III相無作為化比較試験｡ リルザブルチニブ群133例､ プラセボ群69例に2:1で割り付け､ 主要評価項目は持続的な血小板反応 (24週間の治療期の最後の12週間に予定された8回以上の測定のうち3分の2以上で血小板数5万/μL以上) の達成割合とした｡
【有効性】
出典³⁾を基に編集部が作成
【安全性】主な有害事象 : 全Grade (Grade≧3)
- 下痢 32% (0%)
- 悪心 20% (0%)
- 頭痛 18% (0%)
- COVID-19 14% (1%)
- 関節痛 9% (0%)
- 浮動性めまい 8% (0%)
- 腹痛 8% (0%)
- 鼻咽頭炎 7% (0%)
- 嘔吐 7% (0%)
- 上腹部痛 5% (0%)
- 消化不良 5% (0%)
- 貧血 4% (1%)
- 上気道感染 4% (0%)
- 発疹 4% (0%)
- 腹部不快感 3% (0%)
- 疲労 3% (0%)
- 腹部膨満 2% (0%)
- ALT上昇 2% (0%)
- AST上昇 2% (0%)
- 好中球減少症 1% (1%)
- 末梢塞栓症 1% (1%)
各プロトコル
適格基準
LUNA3試験³⁾の主な適格基準
- 18歳以上
- 持続性 (診断後3–12ヵ月) または慢性ITP (診断後12ヵ月超) の診断
- スクリーニング期間中に少なくとも5日間隔で血小板数<30,000/μLが2回 (なおかつ14日以内に35,000/μLを超えないこと)
- IVIg/抗Rh(D)免疫グロブリン投与またはステロイドに対して一過性の反応歴 (血小板数≧5万/μL) があり､ 効果が持続しなかったこと
- 他のITP治療への不忍容､ 効果不十分､ または禁忌の記録あり
- 好中球数≧1,500/μL
- Hb>9g/dL
- 肝機能 : AST/ALT≦1.5×ULN､ T-Bil≦1.5×ULN
- 腎機能 : eGFR>50mL/min (CG法)
腎障害患者に対する用量調整
リルザブルチニブの尿中未変化体排泄率は約0.03%と低く､ 腎クリアランスの寄与は小さいと考えられる¹⁾｡ ただし､ 重度の腎機能障害 (eGFR<30mL/min/1.73m²) のある患者では臨床試験が実施されていないため､ 電子添文上は可能な限り投与を避けることとされている¹⁾｡
レジメンの特徴と注意点
作用機序の特徴
本剤は､ ブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) に可逆的に共有結合してBTK活性を阻害することにより､ B細胞による自己抗体産生及びFcγ受容体を介した貪食を阻害し､ 血小板減少を抑制すると考えられている¹⁾｡
レジメン適用時の注意事項
ウェイリズ®電子添文¹⁾ ｢重要な基本的注意｣ の要約
感染症 : 重篤な感染症の発現､ 又はHBVの再活性化があらわれることがあるので､ 本剤投与前に適切な処置を行い､ 本剤投与中は感染症の発現又は悪化に十分注意する｡
肝機能障害 : 肝酵素の上昇があらわれることがあり､ 肝機能障害が起こるおそれがあるので､ 本剤の投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査 (ビリルビン､ AST及びALT等) を行う｡
間質性肺疾患 : 間質性肺疾患の発現が報告されているので､ 息切れ､ 呼吸困難､ 咳嗽､ 発熱等の臨床症状を十分に観察する｡
出典
1) サノフィ株式会社. ウェイリズ®錠400mg 電子添文 (2026年6月作成 第1版).
2) サノフィ株式会社. ウェイリズ®錠400mg 適正使用ガイド (2026年6月作成).
3) Blood. 2025;145(24):2914-2926.
最終更新 : 2026年7月3日
執筆 : HOKUTO編集部 がん専門･指導薬剤師
監修医師 : 東海大学血液腫瘍内科 扇屋大輔
Rilzabrutinib
2026年6月19日､ ｢持続性及び慢性免疫性血小板減少症｣ を効能又は効果として製造販売承認を取得した｡
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではありません｡ 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください｡
薬剤情報
ウェイリズ®錠 (リルザブルチニブ)
*サノフィ株式会社の外部サイトへ遷移します
投与スケジュール
リルザブルチニブ : 1日2回400mgを食後に経口投与 (空腹時投与は避けることが望ましい)
他治療で十分な効果が得られない場合､ または忍容性に問題があると考えられる場合で､ 血小板数および臨床症状から出血リスクが高い患者に投与する｡ 12週間投与しても臨床的に重要な出血を回避できる血小板数まで増加しない場合は､ 投与中止を検討する｡
ウェイリズ®電子添文情報¹⁾を基に編集部作成
Key Data｜臨床試験結果
📊 LUNA3試験
Blood. 2025;145(24):2914-2926.
複数の前治療歴を有する持続性及び慢性ITP成人患者を対象とした第III相無作為化比較試験｡ リルザブルチニブ群133例､ プラセボ群69例に2:1で割り付け､ 主要評価項目は持続的な血小板反応 (24週間の治療期の最後の12週間に予定された8回以上の測定のうち3分の2以上で血小板数5万/μL以上) の達成割合とした｡
【有効性】
出典³⁾を基に編集部が作成
【安全性】主な有害事象 : 全Grade (Grade≧3)
- 下痢 32% (0%)
- 悪心 20% (0%)
- 頭痛 18% (0%)
- COVID-19 14% (1%)
- 関節痛 9% (0%)
- 浮動性めまい 8% (0%)
- 腹痛 8% (0%)
- 鼻咽頭炎 7% (0%)
- 嘔吐 7% (0%)
- 上腹部痛 5% (0%)
- 消化不良 5% (0%)
- 貧血 4% (1%)
- 上気道感染 4% (0%)
- 発疹 4% (0%)
- 腹部不快感 3% (0%)
- 疲労 3% (0%)
- 腹部膨満 2% (0%)
- ALT上昇 2% (0%)
- AST上昇 2% (0%)
- 好中球減少症 1% (1%)
- 末梢塞栓症 1% (1%)
各プロトコル
適格基準
LUNA3試験³⁾の主な適格基準
- 18歳以上
- 持続性 (診断後3–12ヵ月) または慢性ITP (診断後12ヵ月超) の診断
- スクリーニング期間中に少なくとも5日間隔で血小板数<30,000/μLが2回 (なおかつ14日以内に35,000/μLを超えないこと)
- IVIg/抗Rh(D)免疫グロブリン投与またはステロイドに対して一過性の反応歴 (血小板数≧5万/μL) があり､ 効果が持続しなかったこと
- 他のITP治療への不忍容､ 効果不十分､ または禁忌の記録あり
- 好中球数≧1,500/μL
- Hb>9g/dL
- 肝機能 : AST/ALT≦1.5×ULN､ T-Bil≦1.5×ULN
- 腎機能 : eGFR>50mL/min (CG法)
腎障害患者に対する用量調整
リルザブルチニブの尿中未変化体排泄率は約0.03%と低く､ 腎クリアランスの寄与は小さいと考えられる¹⁾｡ ただし､ 重度の腎機能障害 (eGFR<30mL/min/1.73m²) のある患者では臨床試験が実施されていないため､ 電子添文上は可能な限り投与を避けることとされている¹⁾｡
レジメンの特徴と注意点
作用機序の特徴
本剤は､ ブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) に可逆的に共有結合してBTK活性を阻害することにより､ B細胞による自己抗体産生及びFcγ受容体を介した貪食を阻害し､ 血小板減少を抑制すると考えられている¹⁾｡
レジメン適用時の注意事項
ウェイリズ®電子添文¹⁾ ｢重要な基本的注意｣ の要約
感染症 : 重篤な感染症の発現､ 又はHBVの再活性化があらわれることがあるので､ 本剤投与前に適切な処置を行い､ 本剤投与中は感染症の発現又は悪化に十分注意する｡
肝機能障害 : 肝酵素の上昇があらわれることがあり､ 肝機能障害が起こるおそれがあるので､ 本剤の投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査 (ビリルビン､ AST及びALT等) を行う｡
間質性肺疾患 : 間質性肺疾患の発現が報告されているので､ 息切れ､ 呼吸困難､ 咳嗽､ 発熱等の臨床症状を十分に観察する｡
出典
1) サノフィ株式会社. ウェイリズ®錠400mg 電子添文 (2026年6月作成 第1版).
2) サノフィ株式会社. ウェイリズ®錠400mg 適正使用ガイド (2026年6月作成).
3) Blood. 2025;145(24):2914-2926.
最終更新 : 2026年7月3日
執筆 : HOKUTO編集部 がん専門･指導薬剤師
監修医師 : 東海大学血液腫瘍内科 扇屋大輔
編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
がん薬物療法における治療計画をまとめたものです｡
主要論文や適正使用ガイドをもとにした用量調整プロトコール､ 有害事象対応をご紹介します｡
なお､ 本ツールは医師向けの教育用資料であり､ 実臨床での使用は想定しておりません｡ 最新の添付文書やガイドラインを必ずご確認下さい｡
また､ 一般の方への情報提供ではないことを予めご了承ください｡