概要
監修医師
2024年9月24日に 「ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発NSCLC」 を対象として承認、 2024年11月20日薬価収載 (40mg1カプセル 3468.30円/ 1日薬価:2万7746.40円)
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や、 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上、 利用者の判断と責任でご利用ください.

薬剤情報

オータイロ® (添付文書/ 適正使用ガイド*)

ROS1およびTRK阻害薬 レポトレクチニブ
*BMS株式会社の外部サイトへ遷移します

投与スケジュール

【1コース】連日内服
【催吐性】 軽度~最小度催吐性リスク*
【FN発症】TRIDENT-1試験で未報告

TRIDENT-1試験、添付文書の用法・用量

通常、 成人には1回160mgを1日1回14日間経口投与する。 その後、 1回160mgを1日2回経口投与する。 なお、 患者の状態により適宜減量する。

投与開始後14日間において忍容性が認められない場合には、 1日2回投与に増量しないこと
*NCCN Guidelines Version 2.2024 Antiemesisより

KeyData|臨床試験結果

📊 TRIDENT-1試験¹⁾

NSCLCを含むROS1、 NTRK1~3またはALKの遺伝子再構成を有する進行性固形がん患者を対象に、 Repotrectinibの安全性、 忍容性、 薬物動態、 抗腫瘍活性を評価する国際共同第1/2相臨床試験。 第2相の主要評価項目はORR。

【有効性】NSCLC患者

ROS1-TKI治療歴なし

- ORR : 79% (95%CI 68-88% 56/71例)

- mDOR : 34.1ヵ月 (95%CI 25.6ヵ月-未到達)

- mPFS : 35.7ヵ月 (95%CI 27.4ヵ月-未到達)

1種類のROS1-TKI治療歴あり/化学療法歴なし

- ORR : 38% (95%CI 25-52% 21/56例)

- mDOR : 14.8ヵ月 (95%CI 7.6ヵ月-未到達)

- mPFS : 9.0ヵ月 (95%CI 6.8ヵ月-未到達)

N Engl J Med. 2024 Jan 11;390(2):118-131²⁾より編集部作図

【安全性】有害事象 AE (カッコ内はGrade3~4)

  • めまい 62.0% (2.6%)
  • 味覚障害 52.6% (0%)
  • 便秘 38.0% (0.2%)
  • 貧血 37.6% (7.7%)
  • 感覚異常 33.6% (0.7%)
  • 呼吸困難 27.7% (6.3%)
  • ALT増加 23.2% (1.9%)
  • 倦怠感 22.3% (0.9%)
  • 運動失調 21.1% (0.2%)
  • AST増加 20.9% (2.1%)
  • 悪心 20.0% (0.7%)
  • 筋力低下 20.0% (1.9%)
  • 頭痛 18.5% (0%)
  • 血中CK上昇 17.6% (3.5%)
  • 体重増加 15.7% (2.6%)
  • 記憶障害 15.3% (0.2%)
  • 咳 15.0% (0.2%)
N Engl J Med. 2024 Jan 11;390(2):118-131²⁾より引用

各プロトコル

減量レベル

オータイロ®適正使用ガイド (2024年9月作成)より引用

減量・休薬中止基準

オータイロ®適正使用ガイド (2024年9月作成)より引用

レジメンの特徴と注意点

レポトレクチニブは、 ROS1 G2032R耐性変異に対して有効性を示し、 頭蓋内奏効性も高い次世代のROS1 (およびTRK) -TKIである。 その安全性および有効性は、 第Ⅰ/Ⅱ相TRIDENT-1試験で報告されている。

遺伝子パネル検査・コンパニオン診断

NSCLCは肺がん全体の約85%を占め、 NSCLC患者の約1~2%が制御不能な細胞増殖をもたらすROS1遺伝子の変異を特徴とするROS1融合遺伝子陽性疾患とされる。

日本肺癌学会の各種手引きHOKUTO編集部のまとめコンテンツを参照ください。

肺癌遺伝子パネル検査・コンパニオン診断薬一覧ページへ遷移

注意すべき有害事象

レポトレクチニブの減量/中止に至った主な有害事象 (AE) として以下が報告されている。 安全性解析対象集団312例でおけるAEを理由とした減量率、中止率、 発症時期中央値は以下のとおり。

オータイロ®適正使用ガイド (2024年9月作成)より引用

肺癌診療ガイドライン2024の推奨⁵⁾

1次治療として、 ROS1-TKI単剤療法 (クリゾチニブ、 エヌトレクチニブ、 レポトレクチニブのいずれか) を行うよう強く推奨されている。

TRIDENT-1の結果と承認をもって、 本レジメンも2024年版から記載が追加されたが、 いずれも推奨とエビデンスの強さは横並びの1Cである。

- Repotrectinib (オータイロ®)

- Crizotinib (ザーコリ®︎)

- Entrectinib (ロズリートレク®︎)

参考文献

1) Repotrectinib in ROS1 Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2024 Jan 11;390(2):118-131. PMID: 38197815

2) 日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン-悪性胸膜中皮腫・ 胸腺腫瘍含む-2024年版

最終更新日 : 2024年11月14日
HOKUTO編集部医師監修

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編集・作図:編集部、 監修:所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。

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レポトレクチニブ (オータイロ®)
2024年11月14日更新
2024年9月24日に 「ROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発NSCLC」 を対象として承認、 2024年11月20日薬価収載 (40mg1カプセル 3468.30円/ 1日薬価:2万7746.40円)
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や、 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上、 利用者の判断と責任でご利用ください.

薬剤情報

オータイロ® (添付文書/ 適正使用ガイド*)

ROS1およびTRK阻害薬 レポトレクチニブ
*BMS株式会社の外部サイトへ遷移します

投与スケジュール

【1コース】連日内服
【催吐性】 軽度~最小度催吐性リスク*
【FN発症】TRIDENT-1試験で未報告

TRIDENT-1試験、添付文書の用法・用量

通常、 成人には1回160mgを1日1回14日間経口投与する。 その後、 1回160mgを1日2回経口投与する。 なお、 患者の状態により適宜減量する。

投与開始後14日間において忍容性が認められない場合には、 1日2回投与に増量しないこと
*NCCN Guidelines Version 2.2024 Antiemesisより

KeyData|臨床試験結果

📊 TRIDENT-1試験¹⁾

NSCLCを含むROS1、 NTRK1~3またはALKの遺伝子再構成を有する進行性固形がん患者を対象に、 Repotrectinibの安全性、 忍容性、 薬物動態、 抗腫瘍活性を評価する国際共同第1/2相臨床試験。 第2相の主要評価項目はORR。

【有効性】NSCLC患者

ROS1-TKI治療歴なし

- ORR : 79% (95%CI 68-88% 56/71例)

- mDOR : 34.1ヵ月 (95%CI 25.6ヵ月-未到達)

- mPFS : 35.7ヵ月 (95%CI 27.4ヵ月-未到達)

1種類のROS1-TKI治療歴あり/化学療法歴なし

- ORR : 38% (95%CI 25-52% 21/56例)

- mDOR : 14.8ヵ月 (95%CI 7.6ヵ月-未到達)

- mPFS : 9.0ヵ月 (95%CI 6.8ヵ月-未到達)

N Engl J Med. 2024 Jan 11;390(2):118-131²⁾より編集部作図

【安全性】有害事象 AE (カッコ内はGrade3~4)

  • めまい 62.0% (2.6%)
  • 味覚障害 52.6% (0%)
  • 便秘 38.0% (0.2%)
  • 貧血 37.6% (7.7%)
  • 感覚異常 33.6% (0.7%)
  • 呼吸困難 27.7% (6.3%)
  • ALT増加 23.2% (1.9%)
  • 倦怠感 22.3% (0.9%)
  • 運動失調 21.1% (0.2%)
  • AST増加 20.9% (2.1%)
  • 悪心 20.0% (0.7%)
  • 筋力低下 20.0% (1.9%)
  • 頭痛 18.5% (0%)
  • 血中CK上昇 17.6% (3.5%)
  • 体重増加 15.7% (2.6%)
  • 記憶障害 15.3% (0.2%)
  • 咳 15.0% (0.2%)
N Engl J Med. 2024 Jan 11;390(2):118-131²⁾より引用

各プロトコル

減量レベル

オータイロ®適正使用ガイド (2024年9月作成)より引用

減量・休薬中止基準

オータイロ®適正使用ガイド (2024年9月作成)より引用

レジメンの特徴と注意点

レポトレクチニブは、 ROS1 G2032R耐性変異に対して有効性を示し、 頭蓋内奏効性も高い次世代のROS1 (およびTRK) -TKIである。 その安全性および有効性は、 第Ⅰ/Ⅱ相TRIDENT-1試験で報告されている。

遺伝子パネル検査・コンパニオン診断

NSCLCは肺がん全体の約85%を占め、 NSCLC患者の約1~2%が制御不能な細胞増殖をもたらすROS1遺伝子の変異を特徴とするROS1融合遺伝子陽性疾患とされる。

日本肺癌学会の各種手引きHOKUTO編集部のまとめコンテンツを参照ください。

肺癌遺伝子パネル検査・コンパニオン診断薬一覧ページへ遷移

注意すべき有害事象

レポトレクチニブの減量/中止に至った主な有害事象 (AE) として以下が報告されている。 安全性解析対象集団312例でおけるAEを理由とした減量率、中止率、 発症時期中央値は以下のとおり。

オータイロ®適正使用ガイド (2024年9月作成)より引用

肺癌診療ガイドライン2024の推奨⁵⁾

1次治療として、 ROS1-TKI単剤療法 (クリゾチニブ、 エヌトレクチニブ、 レポトレクチニブのいずれか) を行うよう強く推奨されている。

TRIDENT-1の結果と承認をもって、 本レジメンも2024年版から記載が追加されたが、 いずれも推奨とエビデンスの強さは横並びの1Cである。

- Repotrectinib (オータイロ®)

- Crizotinib (ザーコリ®︎)

- Entrectinib (ロズリートレク®︎)

参考文献

1) Repotrectinib in ROS1 Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2024 Jan 11;390(2):118-131. PMID: 38197815

2) 日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン-悪性胸膜中皮腫・ 胸腺腫瘍含む-2024年版

最終更新日 : 2024年11月14日
HOKUTO編集部医師監修

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編集・作図:編集部、 監修:所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。

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レジメン(呼吸器)

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