ロルラチニブ (ローブレナ®︎)
投与量 | コース | 投与日 |
---|---|---|
100mg/日 経口 | 連日内服 | Day 1~ |
適応はALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌である。 |
投与前に間質性肺炎、 肝機能障害、 QT延長がないことを確認する。 |
連日内服、 PDまで継続する。 |
本剤投与により副作用が発現した場合には、 休薬・減量・中止する。 50mg/日で忍容性が得られない場合は投与を中止する。 |
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や、 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上、 利用者の判断と責任でご利用ください.
通常、 成人には1日1回100mgを経口投与する。 なお、患者の状態により適宜減量する¹⁾。
本剤投与により副作用が発現した場合には、 電子添文や適正使用ガイドの基準を考慮し、 休薬・減量・中止する。 50mg/日で忍容性が得られない場合は投与中止¹⁾。
国内で4番目に承認された第3世代ALK阻害薬。 ALK陽性進行NSCLCは、 NSCLCの3~5%で認められ、 特に若年者や非喫煙者に多い²⁾。
日本肺癌学会の各種手引きやHOKUTO編集部のまとめコンテンツを参照ください。
ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
間質性肺疾患、 QT間隔延長、 中枢神経系障害、 膵炎、 肝機能障害
PS 0-1の場合、 1次治療でALK-TKIを推奨・提案 (以下薬剤について記載あり)。
PS 2-4の場合,1次治療とでアレクチニブ単剤療法を行うよう推奨[1C]。
アレクチニブ耐性または増悪後の症例に対して、 ALK-TKI単剤療法 (ブリグチニブ、 ロルラチニブ、 セリチニブ) を行うよう提案[2C]。
脂質異常症は発現頻度が高く注意を要する
CROWN試験では、 脂質異常症は約7割に認めた⁴⁾。 比較的早期から出現し、 最初の数サイクルでスタチンを導入しない場合、 次の治療サイクルまでにGrade3レベルに上昇する可能性がある⁴⁾。 CYP450酵素の相互作用が低いピタバスタチン (リバロ®)、 ロスバスタチン (クレストール®) などで対応すると良い。
第3相試験 (ロルラチニブ vs クリゾチニブ)
国際共同無作為化第3相試験 (日本含む)。 ALK融合遺伝子陽性、 PS 0-1のⅣ期NSCLC患者296例を対象に、 1次治療薬としてロルラチニブとクリゾチニブを比較した。
PFS (主要評価項目)⁴⁾
・ロルラチニブ群 未到達
・クリゾチニブ群 9.3カ月
(HR 0.28. 95%CI0.19-0.41, P<0.001)
PFS率 12ヵ月⁴⁾→36ヶ月時点⁵⁾
・ロルラチニブ群 78%→64%
・クリゾチニブ群 39%→19%
Grade 3以上の有害事象⁴⁾
・ロルラチニブ群 72%
主な有害事象:高コレステロール血症、 高TG血症、 体重増加、 高血圧
特徴的な有害事象:認知障害 (2%)
・クリゾチニブ群 56%
その他の有害事象⁴⁾
1) ファイザー株式会社 「ローブレナ®︎適正使用ガイド」 2023年8月作成 [最終閲覧:2024/3/2]
2) 日本肺癌学会バイオマーカー委員会. 肺癌患者におけるALK融合遺伝子検査の手引き第4.0版
3) 日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン−悪性胸膜中皮腫・ 胸腺腫瘍含む−2023年版
最終更新日:2024年3月2日
HOKUTO編集部医師監修
投与量 | コース | 投与日 |
---|---|---|
100mg/日 経口 | 連日内服 | Day 1~ |
適応はALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌である。 |
投与前に間質性肺炎、 肝機能障害、 QT延長がないことを確認する。 |
連日内服、 PDまで継続する。 |
本剤投与により副作用が発現した場合には、 休薬・減量・中止する。 50mg/日で忍容性が得られない場合は投与を中止する。 |
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や、 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上、 利用者の判断と責任でご利用ください.
通常、 成人には1日1回100mgを経口投与する。 なお、患者の状態により適宜減量する¹⁾。
本剤投与により副作用が発現した場合には、 電子添文や適正使用ガイドの基準を考慮し、 休薬・減量・中止する。 50mg/日で忍容性が得られない場合は投与中止¹⁾。
国内で4番目に承認された第3世代ALK阻害薬。 ALK陽性進行NSCLCは、 NSCLCの3~5%で認められ、 特に若年者や非喫煙者に多い²⁾。
日本肺癌学会の各種手引きやHOKUTO編集部のまとめコンテンツを参照ください。
ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
間質性肺疾患、 QT間隔延長、 中枢神経系障害、 膵炎、 肝機能障害
PS 0-1の場合、 1次治療でALK-TKIを推奨・提案 (以下薬剤について記載あり)。
PS 2-4の場合,1次治療とでアレクチニブ単剤療法を行うよう推奨[1C]。
アレクチニブ耐性または増悪後の症例に対して、 ALK-TKI単剤療法 (ブリグチニブ、 ロルラチニブ、 セリチニブ) を行うよう提案[2C]。
脂質異常症は発現頻度が高く注意を要する
CROWN試験では、 脂質異常症は約7割に認めた⁴⁾。 比較的早期から出現し、 最初の数サイクルでスタチンを導入しない場合、 次の治療サイクルまでにGrade3レベルに上昇する可能性がある⁴⁾。 CYP450酵素の相互作用が低いピタバスタチン (リバロ®)、 ロスバスタチン (クレストール®) などで対応すると良い。
第3相試験 (ロルラチニブ vs クリゾチニブ)
国際共同無作為化第3相試験 (日本含む)。 ALK融合遺伝子陽性、 PS 0-1のⅣ期NSCLC患者296例を対象に、 1次治療薬としてロルラチニブとクリゾチニブを比較した。
PFS (主要評価項目)⁴⁾
・ロルラチニブ群 未到達
・クリゾチニブ群 9.3カ月
(HR 0.28. 95%CI0.19-0.41, P<0.001)
PFS率 12ヵ月⁴⁾→36ヶ月時点⁵⁾
・ロルラチニブ群 78%→64%
・クリゾチニブ群 39%→19%
Grade 3以上の有害事象⁴⁾
・ロルラチニブ群 72%
主な有害事象:高コレステロール血症、 高TG血症、 体重増加、 高血圧
特徴的な有害事象:認知障害 (2%)
・クリゾチニブ群 56%
その他の有害事象⁴⁾
1) ファイザー株式会社 「ローブレナ®︎適正使用ガイド」 2023年8月作成 [最終閲覧:2024/3/2]
2) 日本肺癌学会バイオマーカー委員会. 肺癌患者におけるALK融合遺伝子検査の手引き第4.0版
3) 日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン−悪性胸膜中皮腫・ 胸腺腫瘍含む−2023年版
最終更新日:2024年3月2日
HOKUTO編集部医師監修
編集・作図:編集部、 監修:所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
編集・作図:編集部、 監修:所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
がん薬物療法における治療計画をまとめたものです。
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なお、 本ツールは医師向けの教育用資料であり、 実臨床での使用は想定しておりません。 最新の添付文書やガイドラインを必ずご確認下さい。
また、 一般の方への情報提供ではないことを予めご了承ください。