本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではありません｡ 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください｡

薬剤情報

ボシュリフ®錠 (ボスチニブ)

添付文書¹⁾ / 適正使用情報²⁾

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投与スケジュール

【1コース】28日間

【催吐性】中等度³⁾ (>400mgは中~高度⁴⁾) 

【FN発症】低リスク*

*BFORE試験⁵⁾⁶⁾ではFNは報告されていない｡

NCCN Guidelines Version 1.2026. Antiemesisでは､ 400mg超ではCINV予防として制吐薬の頓用処方が必要と記載されている｡

ボスチニブ : 通常､ 1日1回500mgを食後に経口投与｡ ただし､ 初発の慢性期 (CP) CMLでは1日1回400mgを食後に経口投与｡

重篤な副作用がなく､ 十分な血液学的効果､ 細胞遺伝学的効果､ または分子遺伝学的効果が得られない場合は､ 100mgずつ1日1回600mgまで増量可能｡ 

ボシュリフ®電子添文情報¹⁾を基に編集部作成

Key Data｜臨床試験結果

📊 BFORE試験

J Clin Oncol. 2018;36(3):231-237.⁵⁾

Leukemia. 2022;36(7):1825-1833.⁶⁾

新規診断･未治療のCP-CML患者を対象とした第III相無作為化比較試験｡ ボスチニブ400mg/日群268例とイマチニブ400mg/日群268例に1:1で割り付け､ 主要評価項目はmITT集団 (典型的BCR-ABL1転写物を有するPh陽性例) における12ヵ月時点のMMR率とした｡

【有効性】ボスチニブ群 (vs イマチニブ群)

- 12ヵ月時点MMR 47.2% (vs 36.9%)

　OR 1.55 (95%CI 1.07–2.23､ p=0.02)

- 12ヵ月時点CCyR 77.2% (vs 66.4%)

　OR 1.74 (95%CI 1.16–2.61､ p=0.0075)

MMR : major molecular response､ CCyR : complete cytogenetic response

▼5年最終解析時の有効性⁶⁾

出典⁶⁾を基に編集部作成

【安全性】主な有害事象 : 全Grade (Grade≧3)

- 下痢 70.1% (7.8%)

- 悪心 35.1% (0%)

- 血小板減少 35.1% (13.8%)

- ALT上昇 30.6% (19.0%)

- AST上昇 22.8% (9.7%)

- 発疹 19.8% (0.4%)

- 疲労 19.4% (0.4%)

- 頭痛 18.7% (1.1%)

- 貧血 18.7% (3.4%)

- 嘔吐 17.9% (1.1%)

- 腹痛 17.9% (1.9%)

- リパーゼ上昇 13.4% (9.7%)

- 発熱 13.1% (0.7%)

- 関節痛 11.2% (0.7%)

- 好中球減少 11.2% (6.7%)

- 無力症 11.2% (0%)

- 食欲減退 10.1% (0.4%)

各プロトコル

適格基準

BFORE試験の主な適格基準²⁾

- 18歳以上

- 新規診断のCP-CML

- ECOG PS 0–1

- 肝機能 : AST/ALT≦2.5×ULN､ T-Bil≦2×ULN

用量レベル

初発のCP-CMLでは初回投与量を400mg/日､ 2次治療以降では500mg/日とする｡ 有害事象発現時は100mgずつ減量するが､ 対応は有害事象ごとに異なる｡ 忍容性に問題がなく､ 治療効果が不十分な場合は､ 100mgずつ600mg/日まで増量可能である¹⁾²⁾｡

腎障害患者に対する用量調整

ボスチニブ²⁾ : 中等度腎機能障害 (CrCL 30~50mL/min) では､ 開始用量を初発治療で1日1回300mg､ 2次治療以降で1日1回400mgに減量することを考慮｡ 重度腎機能障害 (CrCL 30mL/min未満) では､ 開始用量を初発治療で1日1回200mg､ 2次治療以降で1日1回300mgに減量することを考慮｡

有害事象発現時の減量･休薬･中止基準

ボシュリフ®電子添文情報¹⁾を基に編集部作成

レジメンの特徴と注意点

🧑‍⚕️ボスチニブは､ 高い分子学的効果を有する一方で､ 血管系有害事象､ 肺高血圧､ 重篤な高血糖のリスクが比較的低い点が特徴です｡ 高齢者､ 動脈硬化リスクが高い患者､ 心血管イベントの既往がある患者では､ 優先度の高い選択肢となります｡ 一方で､ 下痢や肝機能障害は比較的高頻度にみられます｡ 下痢は投与初期に出現することが多く､ 多くは軽度~中等度で､ 適切に対応すれば継続可能です｡ そのため､ 事前説明に加え､ 早期の止痢薬使用､ 脱水予防のための水分摂取､ 持続する場合の一時休薬や減量といった介入が重要です｡ 

東海大学血液腫瘍内科 扇屋大輔先生

作用機序の特徴

ボスチニブは､ AblおよびSrcチロシンキナーゼ活性を阻害することで､ BCR-ABL融合遺伝子陽性腫瘍の増殖を抑制すると考えられる¹⁾｡

レジメン適用時の注意事項

ボシュリフ®電子添文¹⁾｢重要な基本的注意｣ の要約

肝機能障害 : 投与開始後最初の2ヵ月間は2週間ごと､ 3ヵ月目は1回､ その後は患者の状態に応じて肝機能検査を行い観察する｡

骨髄抑制 : 投与開始前および投与開始後最初の1ヵ月間は1週間ごと､ その後は1ヵ月ごとに血液検査を行い観察する｡

体液貯留 : 体重を定期的に測定し観察する｡ 急激な体重増加､ 呼吸困難などの異常時は投与中止とし､ 利尿薬投与などの適切な処置を行う｡

腎機能低下 : 経時的に腎機能が低下することがあるため､ 投与開始前および投与中は腎機能検査を行う｡

心障害 : 心電図検査や心機能検査を行い観察する｡

本剤はQT/QTc間隔を延長する可能性があるため､ 投与中は定期的に心電図および電解質検査を行う｡ QTcが480msec以上､ またはベースラインから60msec以上延長した場合は､ 循環器専門医に相談のうえ休薬し､ QTcが正常化した場合は減量して投与を再開する｡ QTc延長が改善しない場合は投与中止とし､ 別治療を考慮する²⁾｡ 

感染症･出血 : 定期的に血液検査を実施し観察する｡

HBV再活性化 : 投与に先立って肝炎ウイルス感染の有無を確認し､ 投与前に適切な処置を行う｡

腫瘍崩壊症候群 : 血清電解質濃度および腎機能検査を行い観察する｡

運転･機械操作 : 浮動性めまい､ 疲労､ 視力障害などがあらわれることがあるため､ 危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意する｡

出典

1) ファイザー株式会社. ボシュリフ®錠100mg 電子添文. 2024年12月改訂 第2版.

2) ファイザー株式会社. ボシュリフ®錠100mg 適正使用ガイド. 2025年6月作成.

3) 日本癌治療学会. 制吐薬適正使用ガイドライン. 2023年10月改訂 第3版. 金原出版.

4) NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology (NCCN Guidelines®): Antiemesis. Version 1.2026.

5) J Clin Oncol. 2018;36(3):231-237.

6) Leukemia. 2022;36(7):1825-1833.

最終更新 : 2026年4月27日

執筆 : HOKUTO編集部 がん専門･指導薬剤師

監修医師 : 東海大学血液腫瘍内科 扇屋大輔