がん研究会は5月8日､ 理化学研究所との共同研究で創薬したタンキラーゼ阻害薬RK-582について､ 切除不能進行･再発大腸癌患者を対象とした国内初の医師主導第Ⅰ相治験を開始し､ がん研有明病院で1例目の患者への投与が2025年3月に実施されたと発表した｡

背景と治験のデザイン

非臨床レベルでWnt/β-カテニンシグナル遮断による腫瘍増殖抑制効果を確認

大腸癌の約80%は癌抑制遺伝子APCの機能喪失型変異によりWnt/β-カテニンシグナルの亢進を示す｡ しかし､ 同経路には創薬展開が可能な標的分子が存在せず､ このシグナルを遮断する癌治療薬の開発は困難とされてきた｡

タンキラーゼは､ β-カテニンの抑制因子アキシンを分解に導くことでWnt/β-カテニンシグナルを増強する｡

タンキラーゼ阻害薬であるRK-582は､ アキシンの分解を阻害することで亢進したWnt/β-カテニンシグナルを遮断し (下図参照)､ 腫瘍組織の増殖を抑制することが非臨床レベルで確認されている｡

がん研究所のプレスリリース (https://www.jfcr.or.jp/laboratory/news/11393.html) より引用

世界初の薬事承認取得を目指す

本治験は切除不能進行･再発大腸癌患者に対するRK-582について､ 主要評価項目を安全性および忍容性､ 副次評価項目を有効性として評価する第Ⅰ相臨床試験である｡

タンキラーゼ阻害薬として世界初の薬事承認取得を目指す試みであるという｡

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