厚生労働省医薬局医薬品審査管理課は､ 日本イーライリリーの肥満症治療薬チルゼパチド (商品名 ゼップバウンド®皮下注) について､ 3月18日付の課長通知で最適使用推進ガイドライン (GL) を取りまとめた旨を都道府県などに周知した｡ 同薬は3月19日に薬価収載された｡

最適使用推進GLの概要

GLでは以下などについて詳細に記されている｡

• 本剤の特徴や作用機序
• 臨床成績
• 施設について
• 投与対象となる患者
• 投与に際して留意すべき事項

｢施設について｣ では､ ｢本剤が適応となる患者の選択､ 投与継続/中止および再投与の判断は､ 適切に行われることが求められる｡ 治療対象となる肥満症以外での痩身･ダイエットなどを目的に本剤を投与してはならない｣ とされ､ 施設および医師要件について具体的に定められている｡

｢投与対象となる患者｣ では､ 投与の要否を判断するにあたっての患者選択基準､ 投与の継続･中止の判断基準について記されている｡ 最大投与期間については ｢日本人を対象とした臨床試験における主要な有効性の評価期間は72週間であったことから､ 本剤の投与は最大72週間とすること｣ と定められた｡

また､ ｢投与に際して留意すべき事項｣ では､ 禁忌や妊婦または妊娠している可能性のある女性､ 投与の必要性を慎重に判断すべき患者や状態､ 小児､ その他計20項目にわたり､ 留意事項が記されている｡

肥満症治療薬チルゼパチド (商品名 ゼップバウンド®皮下注) とは

チルゼパチド (商品名 ゼップバウンド®皮下注) は､ グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド (GIP) とグルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) の2つの受容体に作用する持続性GIP/GLP-1受容体作動薬｡ 3月19日に薬価収載され､ 4月11日に発売予定である｡

中枢神経系においてGIP受容体およびGLP-1受容体に作用することにより食欲を調節し､ また脂肪細胞のGIP受容体に作用することにより脂質等の代謝を亢進させることで､ 体重減少作用を示すと考えられる｡

効能または効果､ 用法および用量は以下のとおり｡

効能･効果

肥満症

ただし､ 高血圧､ 脂質異常症または2型糖尿病のいずれかを有し､ 食事療法･運動療法を行っても十分な効果が得られず､ 以下に該当する場合に限る｡

･BMIが27kg/m²以上であり､ 2つ以上の肥満に関連する健康障害を有する

･BMIが35kg/m²以上

用法･用量

通常､ 成人には､ チルゼパチドとして週1回2.5mgから開始し､ 4週間の間隔で2.5mgずつ増量し､ 週1回10mgを皮下注射する｡ なお､ 患者の状態に応じて適宜増減するが､ 週1回5mgまで減量､ または4週間以上の間隔で2.5mgずつ週1回15mgまで増量できる｡

天然GIPペプチド配列をベースとした単一分子だが､ GLP-1受容体にも結合するように改変されており､ 選択的に長時間作用するため週1回投与が可能である｡

また､ 同薬は､ 1回使い切りのオートインジェクター型注入器 ｢アテオス®｣ により､ 週1回皮下注射で投与する｡ あらかじめ取り付けられている注射針が､ 注入ボタンを押すことで自動的に皮下にささり､ 1回量が充填されている薬液が注入される｡ 用量は2.5mg､ 5mg､ 7.5mg､ 10mg､ 12.5mg､ 15mgの6規格のラインナップで､ 状態に応じての使い分けが可能｡

なお､ 本邦において､ 2023年4月に同一成分･規格のマンジャロ®皮下注がすでに発売されているが､ 効能･効果は ｢2型糖尿病｣ である｡

出典 (外部リンク)

1. チルゼパチド製剤の最適使用推進ガイドライン (肥満症) の作成について (厚生労働省医薬局医薬品審査管理課は18日付の課長通知)､ 2025年3月25日参照
2. ゼップバウンド®皮下注添付文書 2024年12月作成 (第1版)､ 2025年3月25日参照

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