薬剤情報
後発品
薬効分類中枢性筋弛緩薬
一般名チザニジン塩酸塩1mg錠
薬価5.9
メーカー沢井製薬
最終更新2019年10月改訂(第16版)

用法・用量

1.筋緊張状態の改善の場合:チザニジンとして3mgを1日3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

2.痙性麻痺の場合:チザニジンとして1日3mgより投与を始め、効果をみながら1日6〜9mgまで漸増し、1日3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

効能・効果

1.次記疾患による筋緊張状態の改善:頚肩腕症候群、腰痛症。

2.次記疾患による痙性麻痺:脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頚部脊椎症、脳性<小児>麻痺、外傷後遺症(脊髄損傷後遺症、頭部外傷後遺症)、脊髄小脳変性症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症。

副作用

本剤は、使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1.重大な副作用

1).ショック(頻度不明):ショック(血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等)が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

2).急激な血圧低下(頻度不明):投与開始初期に急激な血圧低下が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行い、特に高齢者及び降圧剤併用例では注意する。

3).心不全(頻度不明):心不全(心拡大、肺水腫等)が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

4).呼吸障害(頻度不明):呼吸障害(喘鳴、喘息発作、呼吸困難等)が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

5).肝炎、肝機能障害、黄疸(頻度不明):著しいAST上昇(著しいGOT上昇)、著しいALT上昇(著しいGPT上昇)等、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

その他の副作用

2.その他の副作用(頻度不明)

1).循環器:失神、血圧低下、徐脈、動悸。

2).精神神経系:幻覚、錯乱、眠気、頭痛・頭重感、眩暈(回転性眩暈、浮動性眩暈)・ふらつき、知覚異常(しびれ感等)、構音障害(ろれつがまわらない等)、不眠。

3).消化器:口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、胃もたれ、便秘、口内炎、舌荒れ、口中苦味感、流涎。

4).肝臓:AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al−P上昇。

5).過敏症:血管性浮腫、発疹、皮膚そう痒感、蕁麻疹、紅斑[このような場合には投与を中止する]。

6).その他:眼瞼下垂、脱力感・倦怠感、浮腫、尿閉、霧視。

禁忌

1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

2.フルボキサミン投与中又はシプロフロキサシン投与中の患者。

3.重篤な肝障害のある患者[本剤は主として肝で代謝され、また、肝機能の悪化が報告されている]。

慎重投与

1.肝障害のある患者[本剤は主として肝で代謝され、また、肝機能の悪化が報告されている]。

2.腎障害のある患者[腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある]。

基本的注意等

(重要な基本的注意)

1.投与初期に急激な血圧低下が現れることがあるので注意する。

2.反射運動能力の低下、眠気、眩暈及び低血圧等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意する。

相互作用

本剤は主として肝代謝酵素チトクロームP450(CYP)1A2で代謝されるので、肝代謝酵素チトクロームP450<CYP>1A2の活性に影響を与える薬剤を併用する場合には注意する。特にCYP1A2を阻害する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。また、CYP1A2を誘導する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

1.併用禁忌:

1).フルボキサミン<ルボックス、デプロメール>[フルボキサミンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇しAUCが33倍に上昇したとの報告があり、臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、眩暈及び精神運動能力の低下等が現れることがあるので併用しない(これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる)]。

2).シプロフロキサシン<シプロキサン等>[シプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇しAUCが10倍に上昇したとの報告があり、臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、眩暈及び精神運動能力の低下等が現れることがあるので併用しない(これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる)]。

2.併用注意:

1).降圧剤(降圧利尿剤等)[低血圧及び徐脈が現れることがある(本剤の中枢性α2刺激作用により降圧作用が増強されるため)]。

2).中枢神経抑制剤、アルコール[眠気等の副作用が増強される恐れがある(いずれも中枢神経抑制作用を有するため)]。

3).抗不整脈剤(アミオダロン、メキシレチン、プロパフェノン)、シメチジン、ニューキノロン系抗菌剤<シプロフロキサシンは禁忌>(エノキサシン、ノルフロキサシン)、黄体・卵胞ホルモン剤(経口避妊薬)、チクロピジン[本剤の血中濃度が上昇し副作用が増強される恐れがある(これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある)]。

4).CYP1A2を誘導する薬剤:

(1).CYP1A2を誘導する薬剤(リファンピシン等)[本剤の血中濃度が低下し本剤の作用が減弱する恐れがある(これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱する恐れがある)、リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が50%低下することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節(増量)を行う(これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱する恐れがある)]。

(2).CYP1A2を誘導する薬剤(喫煙)[本剤の血中濃度が低下し本剤の作用が減弱する恐れがあり、また、男性喫煙者10本/日超に本剤を投与したことにより本剤のAUC約30%減少したとの報告がある(これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱する恐れがある)]。

高齢者への注意

(高齢者への投与)

1.本剤は主として腎から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続する恐れがあるので減量するなど注意する。

2.本剤により血圧低下が現れることがあるので、高齢者では特に注意する。

妊婦・産婦・授乳婦への投与

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[動物実験(ラット)で、大量投与(100mg/kg)により奇形(脳ヘルニア、小眼球)の増加及び10〜30mg/kg投与により胎仔重量低下、化骨遅延、出生仔死亡等が報告されている]。

2.授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。

新生児・乳児・幼児・小児への投与

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

過量投与

1.過量投与時の徴候、症状:悪心、嘔吐、血圧低下、徐脈、QT延長、眩暈、縮瞳、呼吸窮迫、不穏、傾眠、昏睡等。

2.過量投与時の処置:活性炭投与あるいは、強制利尿などにより薬物除去を行う(また必要により対症療法を行う)。

取扱い上の注意

(適用上の注意)

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

安定性試験:最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、本剤は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

その他の注意

動物実験(サル)により精神依存の形成が示唆されたとの報告がある。

チザニジン錠1mg「サワイ」
チザニジン錠1mg「サワイ」

チザニジン錠1mg「サワイ」

中枢性筋弛緩薬
2019年10月改訂(第16版)
薬剤情報
後発品
薬効分類中枢性筋弛緩薬
一般名チザニジン塩酸塩1mg錠
薬価5.9
メーカー沢井製薬
最終更新2019年10月改訂(第16版)

用法・用量

1.筋緊張状態の改善の場合:チザニジンとして3mgを1日3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

2.痙性麻痺の場合:チザニジンとして1日3mgより投与を始め、効果をみながら1日6〜9mgまで漸増し、1日3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

効能・効果

1.次記疾患による筋緊張状態の改善:頚肩腕症候群、腰痛症。

2.次記疾患による痙性麻痺:脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頚部脊椎症、脳性<小児>麻痺、外傷後遺症(脊髄損傷後遺症、頭部外傷後遺症)、脊髄小脳変性症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症。

副作用

本剤は、使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1.重大な副作用

1).ショック(頻度不明):ショック(血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等)が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

2).急激な血圧低下(頻度不明):投与開始初期に急激な血圧低下が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行い、特に高齢者及び降圧剤併用例では注意する。

3).心不全(頻度不明):心不全(心拡大、肺水腫等)が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

4).呼吸障害(頻度不明):呼吸障害(喘鳴、喘息発作、呼吸困難等)が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

5).肝炎、肝機能障害、黄疸(頻度不明):著しいAST上昇(著しいGOT上昇)、著しいALT上昇(著しいGPT上昇)等、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

その他の副作用

2.その他の副作用(頻度不明)

1).循環器:失神、血圧低下、徐脈、動悸。

2).精神神経系:幻覚、錯乱、眠気、頭痛・頭重感、眩暈(回転性眩暈、浮動性眩暈)・ふらつき、知覚異常(しびれ感等)、構音障害(ろれつがまわらない等)、不眠。

3).消化器:口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、胃もたれ、便秘、口内炎、舌荒れ、口中苦味感、流涎。

4).肝臓:AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al−P上昇。

5).過敏症:血管性浮腫、発疹、皮膚そう痒感、蕁麻疹、紅斑[このような場合には投与を中止する]。

6).その他:眼瞼下垂、脱力感・倦怠感、浮腫、尿閉、霧視。

禁忌

1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

2.フルボキサミン投与中又はシプロフロキサシン投与中の患者。

3.重篤な肝障害のある患者[本剤は主として肝で代謝され、また、肝機能の悪化が報告されている]。

慎重投与

1.肝障害のある患者[本剤は主として肝で代謝され、また、肝機能の悪化が報告されている]。

2.腎障害のある患者[腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある]。

基本的注意等

(重要な基本的注意)

1.投与初期に急激な血圧低下が現れることがあるので注意する。

2.反射運動能力の低下、眠気、眩暈及び低血圧等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意する。

相互作用

本剤は主として肝代謝酵素チトクロームP450(CYP)1A2で代謝されるので、肝代謝酵素チトクロームP450<CYP>1A2の活性に影響を与える薬剤を併用する場合には注意する。特にCYP1A2を阻害する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。また、CYP1A2を誘導する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

1.併用禁忌:

1).フルボキサミン<ルボックス、デプロメール>[フルボキサミンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇しAUCが33倍に上昇したとの報告があり、臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、眩暈及び精神運動能力の低下等が現れることがあるので併用しない(これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる)]。

2).シプロフロキサシン<シプロキサン等>[シプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇しAUCが10倍に上昇したとの報告があり、臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、眩暈及び精神運動能力の低下等が現れることがあるので併用しない(これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる)]。

2.併用注意:

1).降圧剤(降圧利尿剤等)[低血圧及び徐脈が現れることがある(本剤の中枢性α2刺激作用により降圧作用が増強されるため)]。

2).中枢神経抑制剤、アルコール[眠気等の副作用が増強される恐れがある(いずれも中枢神経抑制作用を有するため)]。

3).抗不整脈剤(アミオダロン、メキシレチン、プロパフェノン)、シメチジン、ニューキノロン系抗菌剤<シプロフロキサシンは禁忌>(エノキサシン、ノルフロキサシン)、黄体・卵胞ホルモン剤(経口避妊薬)、チクロピジン[本剤の血中濃度が上昇し副作用が増強される恐れがある(これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある)]。

4).CYP1A2を誘導する薬剤:

(1).CYP1A2を誘導する薬剤(リファンピシン等)[本剤の血中濃度が低下し本剤の作用が減弱する恐れがある(これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱する恐れがある)、リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が50%低下することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節(増量)を行う(これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱する恐れがある)]。

(2).CYP1A2を誘導する薬剤(喫煙)[本剤の血中濃度が低下し本剤の作用が減弱する恐れがあり、また、男性喫煙者10本/日超に本剤を投与したことにより本剤のAUC約30%減少したとの報告がある(これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱する恐れがある)]。

高齢者への注意

(高齢者への投与)

1.本剤は主として腎から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続する恐れがあるので減量するなど注意する。

2.本剤により血圧低下が現れることがあるので、高齢者では特に注意する。

妊婦・産婦・授乳婦への投与

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[動物実験(ラット)で、大量投与(100mg/kg)により奇形(脳ヘルニア、小眼球)の増加及び10〜30mg/kg投与により胎仔重量低下、化骨遅延、出生仔死亡等が報告されている]。

2.授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。

新生児・乳児・幼児・小児への投与

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

過量投与

1.過量投与時の徴候、症状:悪心、嘔吐、血圧低下、徐脈、QT延長、眩暈、縮瞳、呼吸窮迫、不穏、傾眠、昏睡等。

2.過量投与時の処置:活性炭投与あるいは、強制利尿などにより薬物除去を行う(また必要により対症療法を行う)。

取扱い上の注意

(適用上の注意)

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

安定性試験:最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、本剤は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

その他の注意

動物実験(サル)により精神依存の形成が示唆されたとの報告がある。

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