通常、成人にはリンザゴリクスとして２００ｍｇを１日１回経口投与する。なお、初回投与は月経周期１〜５日目に行う。

（用法及び用量に関連する注意）

７．１．　治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期１〜５日目より投与を開始すること。また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること〔２．１、９．５妊婦の項参照〕。

７．２．　エストロゲン低下作用に基づく骨塩量低下がみられることがあるので、６ヵ月を超える投与は原則として行わないこと（６ヵ月を超える投与の安全性は確立していない）。なお、やむを得ず長期にわたる投与や再投与が必要な場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与すること。

子宮筋腫に基づく次記諸症状の改善：過多月経、下腹痛、腰痛、貧血。

（効能又は効果に関連する注意）

本剤による治療は根治療法ではないことに留意し、手術が適応となる患者の手術までの保存療法並びに閉経前の保存療法としての適用を原則とすること。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　うつ状態（１％未満）：エストロゲン低下作用に基づく更年期障害様のうつ状態があらわれることがある。

１１．２．　その他の副作用

１）．　低エストロゲン症状：（５％以上）ほてり（５２．４％）、多汗症、頭痛、（１〜５％未満）閉経期症状、めまい。

２）．　女性生殖器及び乳房障害：（５％以上）不正出血（３８．２％）、（１〜５％未満）月経異常、（１％未満）乳房不快感。

３）．　筋・骨格系障害：（５％以上）関節痛、手指のこわばり等のこわばり、生化学的骨代謝マーカー上昇、（１〜５％未満）骨密度減少。

４）．　皮膚障害：（１〜５％未満）脱毛症。

５）．　精神・神経系障害：（１〜５％未満）傾眠、不眠、（１％未満）易刺激性。

６）．　肝障害：（１〜５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ−ＧＴＰ上昇、肝機能異常。

７）．　胃腸障害：（１〜５％未満）悪心、便秘。

８）．　代謝及び栄養障害：（１〜５％未満）血中コレステロール増加、血中トリグリセリド増加、低比重リポ蛋白増加、脂質異常症、（１％未満）食欲減退。

９）．　その他：（５％以上）倦怠感、（１〜５％未満）動悸、浮腫。

２．１．　妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔７．１、９．５妊婦の項参照〕。

２．２．　診断のつかない異常性器出血の患者［悪性疾患の可能性がある］〔８．重要な基本的注意の項参照〕。

２．３．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

投与に際して、類似疾患（悪性腫瘍等）との鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること〔２．２参照〕。

（特定の背景を有する患者に関する注意）

（合併症・既往歴等のある患者）

９．１．１．　ＱＴ間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者：ＱＴ間隔延長が起こるおそれがある〔１７．３．１参照〕。

９．１．２．　粘膜下筋腫のある患者：観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと、また、一度に大量の出血が認められた場合には、速やかに医療機関に連絡するよう患者を指導すること（筋腫分娩、重度の不正出血があらわれることがある）。

（腎機能障害患者）

９．２．１．　重度腎障害のある患者及び末期腎不全患者：本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること（非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある）〔１６．６．１参照〕。

９．２．２．　中等度腎障害のある患者：非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある〔１６．６．１参照〕。

（肝機能障害患者）

９．３．１．　重度＜Ｃｈｉｌｄ−Ｐｕｇｈ分類Ｃ＞の肝障害のある患者：本剤を減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること（非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある）〔１６．６．２参照〕。

本剤はＣＹＰ２Ｃ８に対する弱い阻害作用を有する〔１６．７．１参照〕。

１０．２．　併用注意：

１）．　性ホルモン剤（エストラジオール誘導体、エストリオール誘導体、結合型エストロゲン製剤、卵胞ホルモンと黄体ホルモンの合剤、両性混合ホルモン剤等）［本剤の効果が減弱することがある（本剤は性ホルモンの分泌を低下させることにより薬効を示す、したがって、性ホルモン剤の投与は本剤の治療効果を減弱させる可能性がある）］。

２）．　ＱＴ間隔延長を起こすことが知られている薬剤（アジスロマイシン、クラリスロマイシン、レボフロキサシン等）〔１７．３．１参照〕［ＱＴ間隔延長があらわれるおそれがある（併用によりＱＴ間隔延長作用が増強するおそれがある）］。

３）．　ＣＹＰ２Ｃ８の基質となる薬剤（レパグリニド、ピオグリタゾン、モンテルカスト等）〔１６．７．１参照〕［これらの薬剤の血中濃度が上昇し副作用が増強する可能性がある（本剤のＣＹＰ２Ｃ８阻害作用による）］。

（妊婦）

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（動物試験で全胚死亡（ラット）及び不妊（ウサギ）が認められており、また、動物試験（ラット）でリンザゴリクスの胎盤通過性が認められている）〔２．１、７．１参照〕。

（授乳婦）

授乳を避けさせること（動物試験（ラット）でリンザゴリクスの乳汁移行が認められており、性腺刺激ホルモンの分泌抑制作用により乳児の生殖機能の成熟に影響等の成熟に影響を及ぼすおそれがある）。

（適用上の注意）

１４．１．　薬剤交付時の注意

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

（保管上の注意）

室温保存。

（保険給付上の注意）

本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第１０７号（平成１８年３月６日付）に基づき、２０２７年３月末日までは、投薬は１回１４日分を限度とされている。