ガランタミンとして１日８ｍｇ（１回４ｍｇを１日２回）から開始し、４週間後に１日１６ｍｇ（１回８ｍｇを１日２回）に増量し、経口投与する。なお、症状に応じて１日２４ｍｇ（１回１２ｍｇを１日２回）まで増量できるが、増量する場合は変更前の用量で４週間以上投与した後に増量する。

＜用法・用量に関連する使用上の注意＞

１．１日８ｍｇ投与は有効用量ではなく、消化器系副作用の発現を抑える目的なので、原則として４週間を超えて使用しない。

２．中等度肝障害患者（Ｃｈｉｌｄ−Ｐｕｇｈ分類を肝機能の指標とした中等度＜Ｂ＞の肝障害患者）では、４ｍｇを１日１回から開始し少なくとも１週間投与した後、１日８ｍｇ（４ｍｇを１日２回）を４週間以上投与し、増量するが、１日１６ｍｇを超えない。

３．副作用を軽減するため、食後に投与することが望ましい。

４．医療従事者、家族等の管理のもとで投与する。

５．本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ（水なし）でも服用可能である（また、本剤は口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する薬剤ではないため、崩壊後は唾液又は水で飲み込む）。

軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制。

＜効能・効果に関連する使用上の注意＞

１．アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用する。

２．本剤がアルツハイマー型認知症の病態そのものの進行を抑制するという成績は得られていない。

３．アルツハイマー型認知症以外の認知症性疾患において、本剤の有効性は確認されていない。

本剤は、副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

１．重大な副作用（頻度不明）

１）．失神、徐脈、心ブロック、ＱＴ延長：失神、徐脈、心ブロック、ＱＴ延長等が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。

２）．急性汎発性発疹性膿疱症：急性汎発性発疹性膿疱症が現れることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、多数の小膿疱等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

３）．肝炎：肝炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。

４）．横紋筋融解症：横紋筋融解症が現れることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用（頻度不明）

１）．感染症及び寄生虫症：鼻咽頭炎、膀胱炎、尿路感染。

２）．血液及びリンパ系障害：貧血。

３）．過敏症：発疹、そう痒症、顔面浮腫、薬疹、全身性皮疹、蕁麻疹。

４）．代謝及び栄養障害：食欲不振、食欲減退、脱水。

５）．精神障害：不眠症、激越、怒り、攻撃性、不安、譫妄、落ち着きのなさ、幻覚、うつ病、幻視、幻聴。

６）．神経系障害：頭痛、浮動性眩暈、意識消失、傾眠、痙攣、体位性眩暈、振戦、アルツハイマー型認知症の悪化、パーキンソニズム、嗜眠、味覚異常、過眠症、錯感覚、錐体外路障害。

７）．眼障害：霧視。

８）．耳及び迷路障害：耳鳴。

９）．心臓障害：心室性期外収縮、上室性期外収縮、心房細動、動悸。

１０）．血管障害：高血圧、低血圧、潮紅。

１１）．呼吸器、胸郭及び縦隔障害：咳嗽。

１２）．胃腸障害：悪心、嘔吐、下痢、腹痛、便秘、上腹部痛、胃不快感、胃炎、腹部膨満、消化不良、胃潰瘍、腸炎、萎縮性胃炎、腹部不快感、レッチング。

１３）．肝胆道系障害：肝機能異常。

１４）．皮膚及び皮下組織障害：湿疹、皮下出血、多汗症、紅斑。

１５）．筋骨格系及び結合組織障害：背部痛、筋力低下、筋痙縮。

１６）．腎及び尿路障害：頻尿、尿失禁、血尿。

１７）．全身障害及び投与局所様態：倦怠感、異常感、無力症、発熱、胸痛、疲労、歩行障害。

１８）．臨床検査：体重減少、肝機能検査値異常、ＣＫ増加（ＣＰＫ増加）、尿中白血球陽性、血圧上昇、血中ブドウ糖増加、尿中血陽性、血中トリグリセリド増加、尿中赤血球陽性、白血球数増加、血中コレステロール増加、ＬＤＨ増加、血中カリウム減少、血圧低下、血中尿酸増加、心電図異常、総蛋白減少。

１９）．傷害、中毒及び処置合併症：転倒・転落。

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

１．本剤は、コリン作動性作用により次に示す患者に対して症状を誘発又は増悪する可能性があるため、慎重に投与する。

１）．洞不全症候群、心房内伝導障害及び房室接合部伝導障害等の心疾患のある患者［迷走神経刺激作用により徐脈あるいは不整脈を起こす可能性がある］。

２）．消化性潰瘍の既往歴のある患者、非ステロイド性消炎鎮痛剤投与中の患者、消化管閉塞のある患者又は消化管手術直後の患者［胃酸分泌の促進及び消化管運動の促進により症状が悪化する可能性がある］。

３）．下部尿路閉塞のある患者、又は膀胱手術直後の患者［症状が悪化する可能性がある］。

４）．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣発作を誘発する可能性があり、また、アルツハイマー型認知症に伴い、痙攣発作がみられることがある］。

５）．気管支喘息又は閉塞性肺疾患の既往歴のある患者［気管支平滑筋の収縮及び気管支粘液分泌の亢進により症状が悪化する可能性がある］。

６）．錐体外路障害（パーキンソン病、パーキンソン症候群等）のある患者［線条体のコリン系神経を亢進することにより、症状を誘発又は増悪する可能性がある］。

２．肝障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇する恐れがある］。

３．腎障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇する恐れがある］。

（重要な基本的注意）

１．本剤の投与により、徐脈、心ブロック、ＱＴ延長等が現れることがあるので、特に心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）を有する患者や電解質異常（低カリウム血症等）のある患者等では、重篤な不整脈に移行しないよう観察を十分に行う。

２．他の認知症性疾患との鑑別診断に留意する。

３．アルツハイマー型認知症患者では運転能力や機械操作能力が徐々に低下し、また、本剤により眩暈、眠気が起こる可能性があるので、本剤投与中（特に投与開始の数週間）は、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意するよう指導する。

４．アルツハイマー型認知症患者では、体重減少が認められることがあり、また、本剤を含むコリンエステラーゼ阻害剤において、体重減少が報告されているので、治療中は体重の変化に注意する。

５．本剤投与で効果が認められない場合、漫然と投与しない。

６．重度肝障害患者（Ｃｈｉｌｄ−Ｐｕｇｈ分類を肝機能の指標とした重度＜Ｃ＞の肝障害患者）では、投与経験がなく、安全性が確立していないため、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避ける。

７．重度腎障害患者（クレアチニンクリアランス９ｍＬ／分未満）では、投与経験がなく、安全性が確立していないため、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避ける。

８．他のアセチルコリンエステラーゼ阻害作用のある同効薬＜アルツハイマー型認知症＞（ドネペジル等）と併用しない。

本剤は主として薬物代謝酵素ＣＹＰ２Ｄ６及びＣＹＰ３Ａ４により代謝される。

併用注意：

１．コリン作動薬（アセチルコリン、ベタネコール、アクラトニウム等）、コリンエステラーゼ阻害剤（ネオスチグミン等）［コリン刺激作用が増強され著しい心拍数の低下等がおこる可能性がある（本剤とこれらの薬剤のコリン作動作用が相加的に増強される）］。

２．スキサメトニウム［麻酔時のスキサメトニウムの筋弛緩作用が増強される可能性がある（本剤が、スキサメトニウムの脱分極性筋弛緩作用を増強する）］。

３．ジゴキシン、β遮断剤（プロプラノロール、アテノロール、カルベジロール等）［著しい心拍数の低下等がおこる可能性がある（伝導抑制作用が相加的に増強される）］。

４．抗コリン剤（アトロピン、ブチルスコポラミン、トリヘキシフェニジル、ビペリデン等）［相互に作用が減弱する可能性がある（本剤とこれらの薬剤の作用が、相互に拮抗する）］。

５．アミトリプチリン、フルボキサミン、パロキセチン、キニジン等［本剤の血中濃度が上昇し悪心・嘔吐等がおこる可能性がある（これらの薬剤のＣＹＰ２Ｄ６阻害作用により、本剤の代謝が阻害される）］。

６．イトラコナゾール、エリスロマイシン等［本剤の血中濃度が上昇し悪心・嘔吐等がおこる可能性がある（これらの薬剤のＣＹＰ３Ａ４阻害作用により、本剤の代謝が阻害される）］。

（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）

１．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊婦への投与に関する安全性は確立していない］。

２．授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせることが望ましい［ヒトにおける乳汁への移行は不明であるが、動物試験（ラット）で乳腺への移行が認められている］。

（小児等への投与）

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

１．徴候、症状：他のコリン作動薬の過量投与時と同様に、筋力低下又は筋線維束収縮に加え、重度悪心、嘔吐、消化管痙攣、流涎、流涙、排尿、排便、発汗、徐脈、低血圧、虚脱及び痙攣等の副作用が発現する可能性があり、呼吸筋弛緩により、死に至る可能性もある。

２．過量投与時の処置：一般的な支持療法を行い、症状に応じて、アトロピン等の抗コリン剤の投与を行う（本剤及びその代謝物が、透析（血液透析、腹膜透析又は血液濾過）により除去できるかどうかは不明である）。

（適用上の注意）

１．薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤は、ＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。

２．服用時：

１）．本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である（また、水で服用することもできる）。

２）．本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させない。

１．小児の手の届かない所に保管する。

２．開封後は湿気を避けて保存する。

３．安定性試験：最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６カ月）の結果、ガランタミンＯＤ錠４・８・１２ｍｇ「ニプロ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。