コレスチミドとして１回１．５ｇを１日２回、朝夕食前に水とともに経口投与する。

但し、症状、服用状況を考慮して朝夕食後投与とすることもできる。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高用量は１日４ｇとする。

＜用法・用量に関連する使用上の注意＞

朝夕食後投与の成績は一般臨床試験によるものであり、原則として朝夕食前投与とする。

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症。

承認時までの臨床試験では６７６例中１５３例（２２．６％）の副作用が報告された。主な副作用は便秘８２件（１２．１％）、腹部膨満４２件（６．２％）、嘔気９件（１．３％）、腹痛８件（１．２％）等であった（錠５００ｍｇ、顆粒７０％の承認時及びミニ８３％の剤形追加承認時）。

市販後の使用成績調査及び特別調査（長期使用に関する調査）では３，９６０例中５９０例（１４．９％）の副作用が報告された。主な副作用は便秘１４１件（３．６％）、腹部膨満８６件（２．２％）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇５１件（１．３％）、肝機能異常４４件（１．１％）等であった（再審査終了時）。

１．重大な副作用

１）．腸管穿孔、腸閉塞（いずれも頻度不明）：腸管穿孔、腸閉塞が現れることがあるので、観察を十分に行い、高度便秘、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。

２）．横紋筋融解症（頻度不明）：横紋筋融解症が現れることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用：発現頻度は承認時までの臨床試験、使用成績調査及び特別調査（長期使用に関する調査）の結果を合わせて算出した。

１）．消化器：（０．１〜５％未満）便秘、腹部膨満、腹痛、嘔気、嘔吐、消化不良、下痢、鼓腸放屁、口内乾燥、食欲不振、（０．１％未満）舌荒れ、痔悪化、血便、口内炎、排便痛。

２）．肝臓：（０．１〜５％未満）肝機能障害（ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）、ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）、γ−ＧＴＰ上昇、Ａｌ−Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇、ビリルビン上昇等）。

３）．皮膚：（０．１〜５％未満）皮膚そう痒、発疹、（０．１％未満）肌荒れ、丘疹。

４）．循環器：（０．１〜５％未満）動悸、（０．１％未満）狭心症状、不整脈。

５）．筋骨格系：（０．１〜５％未満）ＣＫ上昇（ＣＰＫ上昇）、（０．１％未満）関節痛、筋肉痛、背部痛（頚部痛、腰痛等）。

６）．血液：（０．１〜５％未満）ヘモグロビン減少、白血球数減少、（０．１％未満）赤血球数減少、ヘマトクリット減少。

７）．その他：（０．１〜５％未満）アミラーゼ上昇、頭痛、倦怠感、浮腫（顔面浮腫、四肢浮腫等）、眩暈、（０．１％未満）胸痛、頻尿、鼻出血、しびれ感、ピリピリ感、苦味、（頻度不明）コリンエステラーゼ上昇、血糖低下。

１．胆道の完全閉塞した患者［本剤の血清コレステロール低下作用は、主に腸管内で胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより発現するため効果が期待できない］。

２．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

３．腸閉塞の患者［本剤が腸管内で膨潤し、腸管穿孔を起こす恐れがある］。

１．便秘の患者又は便秘を起こしやすい患者［症状を悪化させ、腹痛、嘔吐等が現れる恐れがあり、なお、症状が悪化した場合、腸閉塞に至る恐れがある］。

２．腸管狭窄のある患者［本剤が腸管内で膨潤し、腸閉塞、腸管穿孔を起こす恐れがある］。

３．腸管憩室のある患者［腸管穿孔を起こした例が報告されている］。

４．高齢者又は嚥下困難のある患者［誤って気道に入った本剤が膨潤し、呼吸困難を起こした症例が報告されている］。

５．痔疾患を有する患者［症状を悪化させる恐れがある］。

６．消化管潰瘍又はその既往歴のある患者［症状を悪化させる恐れがある］。

７．出血傾向を有する患者［出血傾向を増強する恐れがある］。

８．肝疾患・肝機能障害又はその既往歴のある患者［症状を悪化させる恐れがある］。

（重要な基本的注意）

本剤の適用にあたっては、次の点に十分留意する。

１．便秘又は便秘の増悪により腹痛、嘔吐等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、緩下剤の併用あるいは本剤を減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。

２．腸管穿孔、腸閉塞に至った症例が報告されているので、投与中は腹痛、嘔吐等の症状に注意する。

３．誤って気道に入った本剤が膨潤し、呼吸困難を起こした症例が報告されているので、次の事項に注意して服用させる。

１）．本剤は十分量（２００ｍＬ程度）の水で服用させる（のどの奥に残った場合には、更に水を飲み足させる）。

２）．温水（湯、温かい茶等）にて服用すると膨らんで服用できない場合があるので常温の水又は冷水で服用させる。

３）．口中に長く留めていると膨らんで服用できない場合があるので速やかに嚥下させる。

４）．誤って気道に入った本剤が膨潤し、呼吸困難を起こした症例が報告されているので、１錠ずつ服用させる。

４．適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮する。その際、ＬＤＬ−コレステロール値を確認することが望ましい。ＬＤＬ−コレステロール値は、トリグリセリド値が４００ｍｇ／ｄＬ以下のときは次式より求めることができる：ＬＤＬ−コレステロール＝総コレステロール−（トリグリセリド／５＋ＨＤＬ−コレステロール）。また、トリグリセリド値が４００ｍｇ／ｄＬを超える場合は超遠沈法等により測定する（トリグリセリドが極端な高値を示す例の中には、総コレステロールが高値を示してもＬＤＬ−コレステロールは正常値を示す場合がある）。なお、本剤は家族性高コレステロール血症ホモ接合体のＬＤＬ受容体完全欠損例では効果は期待できないと考えられる。

５．あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、肥満がある場合にはその是正につとめ、更に運動療法や、高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分に考慮する。

６．糖尿病、甲状腺機能低下症、ネフローゼ症候群等の疾患の合併、血清脂質に悪影響を与える薬剤の服用、アルコール多飲等の二次的要因により高脂血症を呈している場合は原疾患の治療、薬剤の切り替え、アルコール摂取の制限等を可能な限り実施した上で本剤での治療を考慮する。

７．投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止する。また、本剤の投与により血中トリグリセリド値が上昇することがあるので、血中トリグリセリド値を定期的に検査し、異常上昇例に対しては投与を中止するなど適切な処置を行う。

８．脂溶性ビタミン＜Ａ・Ｄ・Ｅ・Ｋ＞吸収阻害あるいは葉酸塩吸収阻害が起こる可能性があるので、長期間投与の際には脂溶性ビタミン（Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｋ）あるいは葉酸塩の補給を考慮する。

９．類薬（コレスチラミン）で、長期間の大量投与により高クロル性アシドーシスが現れたとの報告があるので十分注意する。

併用注意：

１．酸性薬物＜経口＞（フェニルブタゾン＜経口＞、ワルファリン＜経口＞、クロロチアジド＜経口＞等）、テトラサイクリン＜経口＞、フェノバルビタール＜経口＞、甲状腺製剤＜経口＞及びチロキシン製剤＜経口＞、ジギタリス＜経口＞［併用薬の作用減弱を起こす恐れがあるので、本剤投与前１時間若しくは投与後４〜６時間以上、又は可能な限り間隔を空けて投与し、併用薬の作用の変化についても慎重に観察する（同時に経口投与された場合に、併用薬の吸収を遅延あるいは減少させる恐れがある）］。

２．胆汁酸製剤＜経口＞（ウルソデオキシコール酸＜経口＞、ケノデオキシコール酸＜経口＞）［胆汁酸製剤の作用減弱を起こす恐れがあるので、可能な限り間隔を空けて投与する（同時に経口投与された場合に、併用薬の吸収を遅延あるいは減少させる恐れがある）］。

３．エゼチミブ＜経口＞、カンデサルタン　シレキセチル＜経口＞［併用薬の血中濃度が低下する恐れがあるので、可能な限り間隔を空けて投与する（同時に経口投与された場合に、併用薬の吸収を遅延あるいは減少させる恐れがある）］。

（高齢者への投与）

高齢者では、便秘、腹部膨満感等の消化器症状が発現しやすいので注意する。

（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

（小児等への投与）

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

（適用上の注意）

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。

類薬（コレスチラミン）で、動物実験（ラット）において既知発ガン物質によって誘発される腸腫瘍の発生頻度が上昇するとの報告がある。