通常、成人及び１２歳以上の小児にはセベトラルスタットとして１回３００ｍｇを経口投与する。効果が不十分な場合又は症状が再発した場合は、２時間以上の間隔をおいて１回３００ｍｇを追加投与することができる。ただし、２４時間あたりの投与回数は２回までとする。

（用法及び用量に関連する注意）

中等度肝機能障害患者では、強力なＣＹＰ３Ａ４阻害剤との併用は避ける、ＣＹＰ３Ａ４阻害作用のない又は中程度以下の他の薬剤への変更を考慮すること（やむを得ず強力なＣＹＰ３Ａ４阻害剤を併用する場合は、１回の発作に対する本剤の追加投与は行わないこと）〔９．３．２、１０．２、１６．６．１、１６．７．１参照〕。

遺伝性血管性浮腫の急性発作。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．２．　その他の副作用

１）．　精神神経系：（１％以上）頭痛。

２）．　消化器：（１％以上）消化不良。

３）．　その他：（１％以上）疲労。

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

２．２．　重度肝機能障害（Ｃｈｉｌｄ−Ｐｕｇｈ分類　Ｃ）の患者〔９．３．１参照〕。

８．１．　遺伝性血管性浮腫発作が喉頭に発現した場合、本剤の投与を行った後、直ちに医療機関を受診するよう患者又はその保護者に指導すること。

（特定の背景を有する患者に関する注意）

（肝機能障害患者）

９．３．１．　重度肝機能障害のある患者（Ｃｈｉｌｄ−Ｐｕｇｈ分類　Ｃ）：投与しないこと（重度の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していないが、本剤は主に肝代謝によって消失するため、重度の肝機能障害は血中濃度を上昇させる可能性がある）〔２．２参照〕。

９．３．２．　中等度肝機能障害のある患者（Ｃｈｉｌｄ−Ｐｕｇｈ分類　Ｂ）：本剤の血中濃度が上昇する可能性があり、強力なＣＹＰ３Ａ４阻害剤を併用した場合、ＱＴ延長が生じるリスクがある〔７．用法及び用量に関連する注意の項、１０．２、１６．６．１、１６．７．１参照〕。

（生殖能を有する者）

妊娠する可能性のある女性：妊娠する可能性のある女性には、投与後２４時間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること〔９．５妊婦の項参照〕。

本剤は主としてＣＹＰ３Ａ４で代謝される〔１６．４参照〕。

また本剤はＰ−糖蛋白質（Ｐ−ｇｐ）及び乳癌耐性タンパク質（ＢＣＲＰ）の基質である。

１０．２．　併用注意：

１）．　強いＣＹＰ３Ａ４阻害剤（イトラコナゾール等）〔７．用法及び用量に関連する注意の項、９．３．２、１６．６．１、１６．７．１参照〕［本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある）。中等度の肝機能障害患者が強力なＣＹＰ３Ａ４阻害剤を併用している場合、本剤の血中濃度が上昇しＱＴ延長が生じるリスクがあることから、これらの薬剤との併用は避け、ＣＹＰ３Ａ４阻害作用のない又は中程度以下の他の薬剤への変更を考慮すること（ＣＹＰ３Ａ４による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある）］。

２）．　中程度のＣＹＰ３Ａ４阻害剤（ベラパミル等）〔１６．７．２参照〕［本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある）］。

３）．　強いＣＹＰ３Ａ４誘導剤又は中程度のＣＹＰ３Ａ４誘導剤（フェニトイン、エファビレンツ等）〔１６．７．４、１６．７．５参照〕［本剤の効果が減弱する可能性があるので、これらの薬剤は誘導作用のない又は弱い他の類薬に変更する等を考慮すること（ＣＹＰ３Ａ４による本剤の代謝が促進されることにより、本剤の血中濃度を低下させる可能性がある）］。

４）．　弱いＣＹＰ３Ａ４誘導剤（モダフィニル等）〔１６．７．６参照〕［本剤の血中濃度が低下したとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４による本剤の代謝が促進されることにより、本剤の血中濃度を低下させる可能性がある）］。

５）．　Ｐ−ｇｐ阻害剤（キニジン等）〔１６．７．７参照〕［本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある（本剤はＰ−ｇｐの基質であり、Ｐ−ｇｐ阻害作用により本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある）］。

６）．　ＢＣＲＰ阻害剤（エルトロンボパグオラミン等）〔１６．７．８参照〕［本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある（本剤はＢＣＲＰの基質であり、ＢＣＲＰ阻害作用により本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある）］。

（妊婦）

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（本剤６００ｍｇ／ｋｇ／日（臨床最大用量のＣｍａｘ又はＡＵＣに比してそれぞれ２６倍又は１０５倍）を妊娠ラットに投与したとき、胚喪失・胎仔喪失と胚奇形・胎仔奇形（胎仔口蓋裂、胎仔不完全心室中隔等）が認められたが、３００ｍｇ／ｋｇ／日（臨床最大用量のＣｍａｘ又はＡＵＣに比しそれぞれ７．７倍又は２６倍）では胎仔への発育の影響は認められなかった）〔９．４生殖能を有する者の項参照〕。

（授乳婦）

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（動物試験（ラット）で本薬及びその代謝物の乳汁中への移行が認められている）。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児、１２歳未満の小児を対象とした臨床試験は実施していない。

（適用上の注意）

１４．１．　薬剤交付時の注意

１４．１．１．　本剤は食事の有無にかかわらず投与できる。

１４．１．２．　ブリスターシートから取り出して服用するよう指導すること（シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。

１５．１．　臨床使用に基づく情報

海外臨床試験において、治療用量の１０倍量であり、１日最大用量の５倍量のセベトラルスタット３０００ｍｇを単回経口投与した際に、投与５時間後にＱＴ延長＜１０．４ｍｓｅｃ＞の可能性が認められている〔１７．３．１参照〕。

１５．２．　非臨床試験に基づく情報

ラットのがん原性試験で下垂体腺腫、精巣間細胞腫、卵巣顆粒膜細胞腫、肝細胞腺腫、甲状腺濾胞上皮細胞腺腫の発生率の増加が認められた。

（保管上の注意）

室温保存。

（保険給付上の注意）

本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第１０７号（平成１８年３月６日付）に基づき、２０２７年３月末日までは、投薬は１回１４日分を限度とされている。