レンボレキサントとして１日１回５ｍｇを就寝直前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、１日１回１０ｍｇを超えないこととする。

＜用法・用量に関連する使用上の注意＞

１．効果不十分により、やむを得ず通常用量を超えて増量する場合には、１日１回１０ｍｇまでとする。なお、通常用量を超えて増量する場合には、傾眠等の副作用が増加することがあるので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与することとし、症状の改善に伴って減量に努める。

２．本剤は就寝の直前に服用させる。また、服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用させない。

３．入眠効果の発現が遅れる恐れがあるため、本剤の食事と同時又は食直後の服用は避ける［食後投与では、空腹時投与に比べ、レンボレキサントの投与直後の血漿中濃度低下することがある］。

４．ＣＹＰ３Ａを阻害する薬剤との併用により、レンボレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠等の副作用が増強される恐れがあるため、ＣＹＰ３Ａを中程度に阻害する薬剤との併用又はＣＹＰ３Ａを強力に阻害する薬剤との併用（フルコナゾール、エリスロマイシン、ベラパミル、イトラコナゾール、クラリスロマイシン等）は、患者の状態を慎重に観察した上で、本剤投与の可否を判断する（なお、併用する場合は１日１回２．５ｍｇとする）。

５．中等度肝機能障害患者では、レンボレキサントの血漿中濃度が上昇するため、１日１回５ｍｇを超えないこととし、慎重に投与する。

６．他の不眠症治療薬と併用したときの有効性及び安全性は確立されていない。

不眠症。

不眠症患者を対象とした国際共同第３相試験において、本剤が投与された８８４例（日本人１５５例を含む）中２４９例（２８．２％）に副作用が認められた。

主な副作用は、傾眠９５例（１０．７％）、頭痛３７例（４．２％）、倦怠感２７例（３．１％）等であった（承認時）。

その他の副作用

１．神経系障害：（３％以上）傾眠、頭痛、（１〜３％未満）浮動性眩暈、睡眠時麻痺、（１％未満）注意力障害。

２．精神障害：（１〜３％未満）異常な夢、悪夢、（１％未満）幻覚、錯乱状態、（頻度不明）睡眠時随伴症。

３．循環器：（１％未満）動悸。

４．消化器：（１〜３％未満）悪心、（１％未満）口内乾燥、腹痛。

５．肝臓：（１％未満）ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）。

６．感覚器：（１％未満）回転性眩暈、耳鳴、（頻度不明）眼痛。

７．その他：（３％以上）倦怠感、（１〜３％未満）体重増加、（１％未満）食欲亢進、多汗症、血中トリグリセリド上昇、異常感、転倒、筋肉痛。

１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

２．重度肝機能障害のある患者［レンボレキサントの血漿中濃度を上昇させる恐れがある］。

１．ナルコレプシー又はカタプレキシーのある患者［症状を悪化させる恐れがある］。

２．軽度肝機能障害及び中等度肝機能障害のある患者［レンボレキサントの血漿中濃度を上昇させる恐れがある］。

３．重度腎機能障害のある患者［レンボレキサントの血漿中濃度を上昇させる恐れがある］。

４．脳器質的障害のある患者［作用が強く現れる恐れがある］。

５．中等度呼吸機能障害及び重度呼吸機能障害を有する患者［これらの患者に対する使用経験がなく、安全性は確立していない］。

（重要な基本的注意）

１．本剤の影響が服用の翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。

２．症状が改善した場合は、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意する。

レンボレキサントは主に薬物代謝酵素ＣＹＰ３Ａによって代謝される。

併用注意：

１．ＣＹＰ３Ａを阻害する薬剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、フルコナゾール、ベラパミル等）［本剤の作用を増強させる恐れがある（レンボレキサントの代謝酵素であるＣＹＰ３Ａを阻害し、レンボレキサントの血漿中濃度を上昇させる恐れがある）］。

２．ＣＹＰ３Ａを誘導する薬剤（リファンピシン、フェニトイン等）［本剤の作用を減弱させる恐れがある（レンボレキサントの代謝酵素であるＣＹＰ３Ａを誘導し、レンボレキサントの血漿中濃度を低下させる恐れがあり、リファンピシンとの併用により、レンボレキサントのＣｍａｘ及びＡＵＣ（０−ｉｎｆ）はそれぞれ９２％及び９７％減少した）］。

３．中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等）［中枢神経系に対する抑制作用を増強させる恐れがあるため、慎重に投与する（本剤及びこれらの薬剤は中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させる恐れがある）］。

４．アルコール（飲酒）［精神運動機能の相加的な低下を生じる可能性があるため、本剤を服用時に飲酒は避けさせる（アルコールとの併用によりレンボレキサントの血漿中濃度が上昇する恐れがあり、また、アルコールが中枢神経抑制作用を示すため、本剤との相加作用が考えられる）］。

（高齢者への投与）

高齢者での薬物動態試験において、非高齢者と比較して血漿中濃度が高くなる傾向が認められている（一般に高齢者では生理機能が低下していることも考慮し、患者の状態を観察しながら慎重に投与する）。

（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）

１．妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

２．授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる［授乳ラットに投与したとき、レンボレキサント及びその代謝物は乳汁中へ移行することが報告されている］。

（小児等への投与）

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

１．徴候、症状：本剤の過量投与に関する情報は少ない。健康成人に本剤７５ｍｇまでを投与した海外臨床試験で、用量依存的に傾眠の発現率が増加した。なお、１０ｍｇを超えて投与した臨床試験においては、筋緊張低下、光視症、低酸素症、初期不眠症、冷感等が認められた。

２．処置：本剤の過量投与に対する特異的解毒剤はない（過量投与時の処置には、一般的な対症療法を行う）。

（適用上の注意）

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。