リルピビリン塩酸塩との併用において、通常、成人には１回１錠（カボテグラビルとして３０ｍｇ）を１日１回経口投与する。

（用法及び用量に関連する注意）

７．１．　本剤は食事の有無に関わらず投与できるが、リルピビリン経口剤と併用する場合は、食事中又は食直後に経口投与すること。

７．２．　カボテグラビル注射剤及びリルピビリン注射剤の併用療法の経口導入として用いる場合には、本剤をリルピビリン経口剤との併用により１ヵ月間（少なくとも２８日間）を目安に経口投与し、カボテグラビル及びリルピビリンに対する忍容性を確認すること。

７．３．　カボテグラビル注射剤を投与予定日の７日後までに投与できない場合は、本剤による代替投与が可能であるが、次の点に留意すること［１）本剤による代替投与可能な期間は２ヵ月間までであること（本剤による代替期間が２ヵ月間を超える場合は、他の抗ＨＩＶ薬へ切り替えることを考慮すること）、２）カボテグラビル注射剤を再開する際にはカボテグラビル注射剤の電子添文を参照すること］。

ＨＩＶ−１感染症。

（効能又は効果に関連する注意）

５．１．　本剤は、ウイルス学的失敗の経験がなく、切り替え前６ヵ月間以上においてウイルス学的抑制が得られており、カボテグラビル及びリルピビリンに対する耐性関連変異を持たず、本剤への切り替えが適切であると判断される抗ＨＩＶ薬既治療患者に使用すること〔１７．１．１−１７．１．３参照〕（ウイルス学的抑制：ヒト免疫不全ウイルス［ＨＩＶ］−１　ＲＮＡ量が５０ｃｏｐｉｅｓ／ｍＬ未満）。

５．２．　本剤による治療にあたっては、患者の治療歴及び可能な場合には薬剤耐性検査（遺伝子型解析あるいは表現型解析）を参考にすること。

５．３．　本剤は次の場合に限り使用すること［１）長時間作用型の薬剤であるカボテグラビル注射剤の投与に先立って、経口導入としてカボテグラビルへの忍容性を確認する、２）カボテグラビル注射剤を予定するスケジュール通りに投与できない場合の代替薬として使用する］。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

１１．１．　重大な副作用

１１．１．１．　肝機能障害（頻度不明）：ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある〔８．３、９．３．１参照〕。

１１．１．２．　薬剤性過敏症症候群（頻度不明）：重度発疹又は発熱を伴う発疹、全身倦怠感、疲労、筋肉痛又は関節痛、水疱、口腔病変、結膜炎、顔面浮腫、肝炎、好酸球増加症又は血管性浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、肝機能検査を行う等、患者の状態を十分に観察すること。

１１．２．　その他の副作用

１）．　精神・神経系：（１〜１０％未満）頭痛、不安、異常な夢、不眠症、浮動性めまい、（１％未満）うつ病、傾眠、（頻度不明）自殺念慮、自殺企図。

２）．　消化器：（１〜１０％未満）悪心、下痢、（１％未満）嘔吐、腹痛、鼓腸。

３）．　皮膚：（１〜１０％未満）発疹、（頻度不明）血管性浮腫、蕁麻疹。

４）．　筋骨格：（１〜１０％未満）筋肉痛。

５）．　全身症状：（１〜１０％未満）発熱、疲労、無力症、倦怠感。

６）．　臨床検査：（１％未満）体重増加、トランスアミナーゼ上昇、リパーゼ増加、（頻度不明）総ビリルビン上昇。

リルピビリン製剤併用時の経口剤及び注射剤における発現頻度。

２．１．　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

２．２．　リファンピシン投与中、フェニトイン投与中、ホスフェニトイン投与中、フェノバルビタール投与中、カルバマゼピン投与中の患者〔１０．１参照〕。

８．１．　本剤による治療は、抗ＨＩＶ療法に十分な経験を持つ医師のもとで開始すること。

８．２．　本剤の使用に際しては、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、患者又は患者に代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用すること。

・　本剤はＨＩＶ感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むＨＩＶ感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告すること。

・　本剤の長期投与による影響については、現在のところ不明であること。

・　担当医の指示なしに用量を変更したり、服用を中止したりしないこと。

・　本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服用中のすべての薬剤を担当医に報告すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合には、事前に担当医に報告すること。

８．３．　肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行う等、観察を十分に行うこと〔１１．１．１参照〕。

（特定の背景を有する患者に関する注意）

（肝機能障害患者）

９．３．１．　重度の肝機能障害（Ｃｈｉｌｄ−Ｐｕｇｈ分類：Ｃ）患者：重度＜Ｃｈｉｌｄ−Ｐｕｇｈ分類：Ｃ＞の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない〔１１．１．１参照〕。

カボテグラビルは主にＵＧＴ１Ａ１で代謝される。また、カボテグラビルはＯＡＴ１及びＯＡＴ３を阻害する〔１６．４．１、１６．７．１参照〕。

１０．１．　併用禁忌：

リファンピシン＜リファジン＞〔２．２、１６．７．３参照〕、カルバマゼピン＜テグレトール＞〔２．２参照〕、フェニトイン＜アレビアチン＞〔２．２参照〕、ホスフェニトイン＜ホストイン＞〔２．２参照〕、フェノバルビタール＜フェノバール＞〔２．２参照〕［本剤の血漿中濃度が低下し本剤の効果が減弱するおそれがある（これらの薬剤がＵＧＴ１Ａ１を誘導することにより、本剤の代謝が促進される）］。

１０．２．　併用注意：

１）．　制酸剤（Ｍｇ制酸剤＜経口＞、Ｃａ制酸剤＜経口＞、Ａｌ制酸剤＜経口＞等）（乾燥水酸化アルミニウムゲル＜経口＞、沈降炭酸カルシウム＜経口＞等）［本剤の血漿中濃度が低下し本剤の効果が減弱するおそれがあるので、多価カチオン含有制酸剤は、本剤の投与２時間以上前又は４時間以上後の経口投与が推奨される（これらの多価カチオンと錯体を形成することにより、本剤の吸収が阻害される）］。

２）．　メトトレキサート〔１６．７．１参照〕［メトトレキサートの作用が増強するおそれがあるため、患者の状態を慎重に観察すること（本剤のＯＡＴ１／ＯＡＴ３の阻害作用により、メトトレキサートの血漿中濃度が上昇する可能性がある）］。

（妊婦）

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（ラット）において、１０００ｍｇ／ｋｇ／日（最大臨床用量におけるヒト曝露量の２６倍）の経口投与時に、胎仔体重低値、分娩遅延、死産数増加及び出生仔生存率低下が報告されており、また、動物実験（ラット）で胎盤通過性が認められている）。

（授乳婦）

授乳を避けさせること（一般に、乳児へのＨＩＶ感染を防ぐため、あらゆる状況下においてＨＩＶに感染した女性は授乳をすべきでない、動物実験（ラット）において、妊娠６日から分娩２０日にカボテグラビルを経口投与したとき、生後１０日の出生仔血漿中に薬物が認められたことから、ヒトにおいても乳汁に移行する可能性がある）。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

（保管上の注意）

室温保存。