１．膵炎には：１回ガベキサートメシル酸塩として１００ｍｇを５％ブドウ糖注射液又はリンゲル液を用いて溶かし、全量５００ｍＬとするか、もしくはあらかじめ注射用水５ｍＬを用いて溶かし、この溶液を５％ブドウ糖注射液又はリンゲル液５００ｍＬに混和して、８ｍＬ／分以下で点滴静注する。

１）．原則として、初期投与量は１日量ガベキサートメシル酸塩として１００〜３００ｍｇ（溶解液５００〜１５００ｍＬ）とし、以後は症状の消退に応じ減量するが、症状によっては同日中に更にガベキサートメシル酸塩として１００〜３００ｍｇ（溶解液５００〜１５００ｍＬ）を追加して、点滴静注することができる。

２）．症状に応じ適宜増減。

２．汎発性血管内血液凝固症には：１日量ガベキサートメシル酸塩として２０〜３９ｍｇ／ｋｇの範囲内で２４時間かけて静脈内に持続投与する。

＜用法・用量に関連する使用上の注意＞

汎発性血管内血液凝固症には：本剤は高濃度で血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがあるので、末梢血管から投与する場合、本剤１００ｍｇあたり５０ｍＬ以上の輸液（０．２％以下）で点滴静注することが望ましい。

１．蛋白分解酵素＜トリプシン、カリクレイン、プラスミン等＞逸脱を伴う次記諸疾患：急性膵炎、慢性再発性膵炎の急性増悪期、術後の急性膵炎。

２．汎発性血管内血液凝固症。

＜膵炎＞

承認時の臨床試験及び市販後調査において副作用集計の対象となった３，８９３例中８５例（２．２％）に１１７件の副作用（臨床検査値の異常を含む）が認められた。主なものは血管痛・静脈炎・発赤等注射部位に関するもの５９例（１．５％）、発疹・そう痒等過敏症に関するもの２５例（０．６％）、血圧降下５例（０．１％）、悪心・嘔吐等消化器系に関するもの１２例（０．３％）等であった（承認時及び１９８１年３月までの副作用頻度報告結果）。

＜汎発性血管内血液凝固症＞

承認時の臨床試験及び市販後調査において副作用集計の対象となった１，９５２例中５６例（２．９％）に６８件の副作用（臨床検査値の異常を含む）が認められた。主なものは血管痛・静脈炎・発赤等注射部位に関するもの３７例（１．９％）、発疹・そう痒等過敏症に関するもの５例（０．３％）、ＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）の上昇等の肝機能異常５例（０．３％）等であった（再審査終了時）。

１．重大な副作用

１）．ショック、アナフィラキシーショック：ショック、アナフィラキシーショック（血圧低下、呼吸困難、意識消失、咽頭浮腫・喉頭浮腫等）が現れることがある（いずれも頻度不明）ので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。

２）．アナフィラキシー：アナフィラキシー（呼吸困難、咽頭浮腫・喉頭浮腫等）が現れることがある（頻度不明）ので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。

３）．注射部位の皮膚潰瘍・壊死：本剤の濃度が高くなると、血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがある（頻度不明）ので観察を十分に行い、注射部位の血管痛、発赤、炎症等が現れた場合には投与部位の変更又は投与を中止し、適切な処置を行う。

４）．無顆粒球症、白血球減少、血小板減少：無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（０．０３％）、血小板減少（頻度不明）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する。

５）．高カリウム血症：高カリウム血症（頻度不明）が現れることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。

２．その他の副作用

１）．過敏症：（０．１〜１％未満）発疹、そう痒感等［発現した場合には投与を中止する］。

２）．出血傾向：（０．１％未満）出血傾向亢進［発現した場合には減量又は投与を中止する］。

３）．血液：（０．１％未満）顆粒球減少、（頻度不明）好酸球増多［発現した場合には投与を中止する］。

４）．循環器：（０．１〜１％未満）血圧降下。

５）．肝臓：（０．１〜１％未満）ＡＳＴ上昇（ＧＯＴ上昇）・ＡＬＴ上昇（ＧＰＴ上昇）等、（０．１％未満）黄疸、（頻度不明）総ビリルビン上昇。

６）．その他：（０．１〜１％未満）悪心、（０．１％未満）顔面潮紅、発熱、（頻度不明）低ナトリウム血症。

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

（重要な基本的注意）

ショック、アナフィラキシーショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、十分な問診と救急処置のとれる準備を行い、投与にあたっては観察を十分に行い、血圧低下、発赤、そう痒、不快感、嘔気等の症状が現れた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。

（高齢者への投与）

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。

（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には大量投与を避ける［大量（１００ｍｇ／ｋｇ／日）投与でマウスに胎仔体重増加抑制が認められている］。

（適用上の注意）

１．投与速度：点滴静注する場合、投与速度が増加すると血圧低下することがあるので、ガベキサートメシル酸塩として体重１ｋｇ当たり毎時２．５ｍｇ以下とすることが望ましい。

２．投与時：薬液が血管外へ漏れると、注射部位に潰瘍・壊死を起こすことがあるので、薬液が血管外へ漏出しないよう注意する。また、血液うっ滞が起こらないようできるだけ太い血管より投与する。

３．調製時：

１）．溶解後はなるべく速やかに使用する。

２）．他の注射剤＜注射用水・５％ブドウ糖注射液・リンゲル液・輸液以外＞（抗生物質製剤注射剤、血液製剤注射剤等）と配合した場合に、混濁等の配合変化を起こすことがあるので注意する。また、アミノ酸輸液、アルカリ性の薬剤及び添加物として亜硫酸塩を含有する薬剤と配合した場合、分解等の配合変化を起こすことがあるので注意する。