１日ブフェトロール塩酸塩として１５ｍｇを３回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状に応じて適宜増減する。

＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞

褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用する。

狭心症、洞性頻脈。

総症例数２，０８４例中８６件（４．１３％）の副作用が報告されている。主な副作用は胃部不快感５件（０．２４％）等の消化器症状、徐脈１６件（０．７７％）等であった（承認時〜１９７７年７月までの調査及び文献調査等に基づき集計）。

１．重大な副作用

うっ血性心不全（頻度不明）：うっ血性心不全（又はうっ血性心不全悪化）が現れることがある。

２．その他の副作用

１）．循環器：（０．１〜５％未満）徐脈。

２）．精神神経系：（０．１〜５％未満）眠気、頭痛、眩暈。

３）．消化器：（０．１〜５％未満）下痢、胃部不快感、（０．１％未満）食欲不振、（頻度不明）腹痛。

４）．過敏症：（０．１％未満）発疹等［このような症状が現れた場合には投与を中止する］。

５）．眼：（頻度不明）涙液分泌減少［他のβ遮断剤で報告されており、このような症状が現れた場合には投与を中止する］。

６）．呼吸器：（０．１〜５％未満）喘息。

７）．その他：（０．１％未満）顔面浮腫感、急性舌炎、月経周期短縮、（頻度不明）血中尿素量上昇・トランスアミナーゼ活性上昇、＊血清ＣＫ値上昇（＊血清ＣＰＫ値上昇）［＊：他のβ遮断剤で報告されている］。

１．気管支喘息、気管支痙攣の恐れのある患者［気管支平滑筋のβ受容体を遮断し、気管支筋を収縮するため、症状を悪化させる恐れがある］。

２．糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［血液のｐＨ低下により、生体でのカテコールアミンの反応性が低下し、心血管系に対して、心筋収縮力の抑制等がみられる恐れがある］。

３．高度徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック＜２〜３度＞、洞房ブロックのある患者［症状を悪化させる恐れがある］。

４．心原性ショックの患者［症状を悪化させる恐れがある］。

５．肺高血圧による右心不全のある患者［心拍出量を抑制するため症状を悪化させる恐れがある］。

６．うっ血性心不全の患者［心筋収縮力抑制作用のため、症状を悪化させる恐れがある］。

７．未治療の褐色細胞腫の患者。

８．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。

１．うっ血性心不全の恐れのある患者［心筋収縮力抑制作用のため、症状を惹起する恐れがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用する等慎重に投与する］。

２．特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意する］。

３．重篤な肝機能障害・重篤な腎機能障害のある患者［薬物代謝、排泄に影響する恐れがある］。

４．徐脈、房室ブロック＜１度＞のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させる恐れがある］。

５．甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクする恐れがある］。

６．高齢者。

７．末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［末梢循環障害が増悪する恐れがある］。

（重要な基本的注意）

１．投与が長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、Ｘ線など）を定期的に行う。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止し、また、必要に応じアトロピンを使用する。なお、肝機能、腎機能、血液像などに注意する。

２．類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の患者で急に投与を中止した時、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行い、また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意する。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者において同様の注意をする。

３．甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行う。

４．手術前２４時間は投与しないことが望ましい。

併用注意：

１．交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤（レセルピン等）［過剰の抑制を来すことがあるので減量するなど注意する（相加的に作用（交感神経抑制作用）を増強させる）］。

２．血糖降下剤（インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミド等）［血糖降下作用が増強することがあり、また、低血糖症状＜頻脈・発汗等＞をマスクすることがあるので、血糖値に注意する（低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅らせる）］。

３．カルシウム拮抗剤（ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩等）［徐脈・房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全が現れることがあるので、併用する場合には、用量に注意する（相加的に作用（陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用）を増強させる）］。

４．クロニジン［クロニジンの投与中止後のリバウンド現象を増強する恐れがあるので、β遮断剤を先に中止し、クロニジンを徐々に減量する（クロニジンはα２受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって血中カテコールアミンの上昇が起こるが、この時、β受容体遮断薬を併用すると上昇したカテコールアミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こる）］。

５．クラス１抗不整脈剤（リン酸ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩、アジマリン等）［過度の心機能抑制が現れることがあるので、減量するなど注意する（相加的に作用（心機能抑制作用）を増強させる）］。

６．ジギタリス製剤［心刺激伝導障害＜徐脈・房室ブロック等＞が現れることがあるので、心機能に注意する（相加的に作用（心刺激伝導抑制作用）を増強させる）］。

７．レミフェンタニル塩酸塩［徐脈・血圧低下等の作用が増強することがあるので、減量するなど注意する（併用により作用（心機能抑制作用）を増強させる）］。

８．フィンゴリモド塩酸塩［フィンゴリモド塩酸塩の投与開始時に併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある（共に徐脈や心ブロックを引き起こす恐れがある）］。

（高齢者への投与）

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。

１．高齢者では一般に過度の血圧降下、高度徐脈が起きた場合には脳梗塞等が起こる恐れがあるとされている。

２．休薬を要する場合は、徐々に減量する。

（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。

（小児等への投与）

小児等に対する安全性は確立していない。

１．症状：過量投与により、徐脈、心不全、低血圧、気管支痙攣等が現れることがある。

２．処置：過量投与の場合は、本剤の投与を中止し、患者を慎重に観察し、必要に応じて胃洗浄のほかに次のような処置を行う。

１）．過量投与時の徐脈：アトロピン硫酸塩水和物、イソプレナリン等を投与する。

２）．過量投与時の心不全、低血圧：強心剤、昇圧剤、輸液等を投与する。

３）．過量投与時の気管支痙攣：β２刺激剤を静注又はアミノフィリンを静注する。

（適用上の注意）

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導する（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。

遮光。