プロテインキナーゼの調節異常は多くの疾患の病因に関与し、その阻害剤は創薬の重要な標的となっている。米国以外の国々で承認され、米国では未承認の低分子プロテインキナーゼ阻害剤が21剤存在し、そのうち11剤は受容体タンパク質チロシンキナーゼ、8剤は非受容体タンパク質チロシンキナーゼ、2剤はタンパク質セリン・スレオニンキナーゼを阻害する。これらの薬剤は全て経口で生物学的に利用可能か、局所的に有効である。

この論文は、米国以外で承認された低分子プロテインキナーゼ阻害剤について詳述している。しかし、それらが米国で未承認である理由や、その効果・副作用についての詳細な議論が欠けている。また、Lipinskiの5法則に適合しない薬剤が3分の1存在するとの指摘もあり、その影響についても検討が必要だ。