リネゾリド
LZD（ザイボックス®）
腎障害時の用量調整
| CrCl | 1回投与量 | 投与間隔 |
|---|---|---|
| 0~ | 600mg | 12時間ごと |
| 血液透析 |
|---|
| 血液透析患者で調整は不要だが､透析日は透析後投与. なお､PKモデル研究では推算GFR<60mL/分の患者では､300mg12時間ごとへの減量により血小板減少症のリスクが低下し､有効性は維持されることが予想された. 可能ならば､目標ピーク値2～8μg/mLの達成を確認すること (出典2) |
LZD (ザイボックス®)
ポイント
ｰ ｢MRSA｣ に対する代替薬の1つである
ｰ 副作用は ｢血小板減少｣ が有名である
2週間以上の投与でリスクが増加
ｰ ｢薬価が高い｣ことが難点である
ｰ ｢髄液移行性｣ が良好である
ｰ ｢生物学的利用率｣ も100％と良好である
どんな細菌に効くの？
- MRSAを中心としたGPCに活性あり
- MSSA､肺炎球菌､VRE*にも活性を有する
*バンコマイシン耐性腸球菌
- リステリアにも活性を有する
日常臨床で使用する疾患例
VCMとDAPが使用できなくなったときのMRSA感染症*に使用機会がある
*皮膚軟部組織感染症など
MRSAによる肺炎¹⁾､ またMRSAによる髄膜炎に対する代替薬の1つである
Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.
VRE感染やリステリア症の第一選択薬の1つ
黄ブ菌や溶連菌による壊死性筋膜炎に対し､ CLDM併用不可の時の代替薬の1つ²⁾
Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.
非結核性抗酸菌症､ 多剤耐性結核に対して使用することもある
臨床使用例
1回 600mg 12時間毎 (1日2回)
※静注､経口ともに同様である.
注意点
副作用について
副作用として ｢血小板減少(骨髄抑制)｣ が有名³⁾｡
Clin Infect Dis. 2002 Mar 1;34(5):695-8.
その他の副作用は低頻度だが､｢乳酸アシドーシス⁴⁾｣､ ｢末梢神経障害⁵⁾｣､ ｢視神経症⁶⁾｣など｡
Int J Infect Dis. 2015 Feb;31:47-52.
Front Pharmacol. 2022 Sep 9:13:946058.
Curr Opin Ophthalmol. 2023 Nov 1;34(6):481-486.
リネゾリドは､ 特に SSRIなどのセロトニン系の抗うつ薬と併用すると ｢セロトニン症候群｣ のリスクが増加する⁷⁾｡
Clin Pharmacol. 2021 Feb;77(2):233-239.
腎機能によって用量調整は不要
ただし､ 30-40%は腎排泄であり､ 腎機能に応じて用量調整すべきとの報告も出てきている⁸⁾
Antimicrob Agents Chemother. 2019;63(8):e00605-19.
参考商品名
黄色ブドウ球菌やA群β溶連菌のToxin合成を阻害する⁹⁾¹⁰⁾ことから､ 黄色ブドウ球菌や溶連菌による壊死性筋膜炎に対して､ CLDMと同様の効果が期待できる可能性がある²⁾｡
J Antimicrob Chemother. 2019 Jan 1;74(1):1-5.
Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1744-8.
Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.
MRSA による肺炎は､ VCMと比較して非劣性の報告¹⁾ があり､ 使用できる可能性がある｡
Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.
多剤耐性結核患者の64％が末梢神経障害によりリネゾリドを中止したという報告がある¹¹⁾｡ また､ 約8割が中止後12ヵ月経過しても症状が残るという報告もあり､ 患者さんのQOLに大きく寄与するために注意が必要である¹²⁾｡
Lancet Respir Med. 2020 Apr;8(4):383-394.
Emerg Infect Dis. 2020 Aug;26(8):1792-1800.
肥満患者において､ 通常量では血中濃度の目標達成確率 (Probability of Target Attainment) が十分でない可能性が指摘されているが¹³⁾､ 日本において高用量の保険適応はない｡
J Antimicrob Chemother. 2019 Mar 1;74(3):667-674.
出典
1) Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.
2) Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.
3) Clin Infect Dis. 2002 Mar 1;34(5):695-8.
4) Int J Infect Dis. 2015 Feb;31:47-52.
5) Front Pharmacol. 2022 Sep 9:13:946058.
6) Curr Opin Ophthalmol. 2023 Nov 1;34(6):481-486.
7) Clin Pharmacol. 2021 Feb;77(2):233-239.
8) Antimicrob Agents Chemother. 2019 ;63(8):e00605-19.
9) J Antimicrob Chemother. 2019 Jan 1;74(1):1-5.
10) Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1744-8.
11) Lancet Respir Med. 2020 Apr;8(4):383-394.
12) Emerg Infect Dis. 2020 Aug;26(8):1792-1800.
13) J Antimicrob Chemother. 2019 Mar 1;74(3):667-674.
最終更新 : 2024年4月15日
監修医師 : 聖路加国際病院/MDアンダーソンがんセンター感染症科 松尾貴公
リネゾリド
腎障害時の用量調整
| CrCl | 1回投与量 | 投与間隔 |
|---|---|---|
| 0~ | 600mg | 12時間ごと |
| 血液透析 |
|---|
| 血液透析患者で調整は不要だが､透析日は透析後投与. なお､PKモデル研究では推算GFR<60mL/分の患者では､300mg12時間ごとへの減量により血小板減少症のリスクが低下し､有効性は維持されることが予想された. 可能ならば､目標ピーク値2～8μg/mLの達成を確認すること (出典2) |
概要
LZD (ザイボックス®)
ポイント
ｰ ｢MRSA｣ に対する代替薬の1つである
ｰ 副作用は ｢血小板減少｣ が有名である
2週間以上の投与でリスクが増加
ｰ ｢薬価が高い｣ことが難点である
ｰ ｢髄液移行性｣ が良好である
ｰ ｢生物学的利用率｣ も100％と良好である
どんな細菌に効くの？
- MRSAを中心としたGPCに活性あり
- MSSA､肺炎球菌､VRE*にも活性を有する
*バンコマイシン耐性腸球菌
- リステリアにも活性を有する
日常臨床で使用する疾患例
VCMとDAPが使用できなくなったときのMRSA感染症*に使用機会がある
*皮膚軟部組織感染症など
MRSAによる肺炎¹⁾､ またMRSAによる髄膜炎に対する代替薬の1つである
Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.
VRE感染やリステリア症の第一選択薬の1つ
黄ブ菌や溶連菌による壊死性筋膜炎に対し､ CLDM併用不可の時の代替薬の1つ²⁾
Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.
非結核性抗酸菌症､ 多剤耐性結核に対して使用することもある
臨床使用例
1回 600mg 12時間毎 (1日2回)
※静注､経口ともに同様である.
注意点
副作用について
副作用として ｢血小板減少(骨髄抑制)｣ が有名³⁾｡
Clin Infect Dis. 2002 Mar 1;34(5):695-8.
その他の副作用は低頻度だが､｢乳酸アシドーシス⁴⁾｣､ ｢末梢神経障害⁵⁾｣､ ｢視神経症⁶⁾｣など｡
Int J Infect Dis. 2015 Feb;31:47-52.
Front Pharmacol. 2022 Sep 9:13:946058.
Curr Opin Ophthalmol. 2023 Nov 1;34(6):481-486.
リネゾリドは､ 特に SSRIなどのセロトニン系の抗うつ薬と併用すると ｢セロトニン症候群｣ のリスクが増加する⁷⁾｡
Clin Pharmacol. 2021 Feb;77(2):233-239.
腎機能によって用量調整は不要
ただし､ 30-40%は腎排泄であり､ 腎機能に応じて用量調整すべきとの報告も出てきている⁸⁾
Antimicrob Agents Chemother. 2019;63(8):e00605-19.
参考商品名
黄色ブドウ球菌やA群β溶連菌のToxin合成を阻害する⁹⁾¹⁰⁾ことから､ 黄色ブドウ球菌や溶連菌による壊死性筋膜炎に対して､ CLDMと同様の効果が期待できる可能性がある²⁾｡
J Antimicrob Chemother. 2019 Jan 1;74(1):1-5.
Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1744-8.
Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.
MRSA による肺炎は､ VCMと比較して非劣性の報告¹⁾ があり､ 使用できる可能性がある｡
Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.
多剤耐性結核患者の64％が末梢神経障害によりリネゾリドを中止したという報告がある¹¹⁾｡ また､ 約8割が中止後12ヵ月経過しても症状が残るという報告もあり､ 患者さんのQOLに大きく寄与するために注意が必要である¹²⁾｡
Lancet Respir Med. 2020 Apr;8(4):383-394.
Emerg Infect Dis. 2020 Aug;26(8):1792-1800.
肥満患者において､ 通常量では血中濃度の目標達成確率 (Probability of Target Attainment) が十分でない可能性が指摘されているが¹³⁾､ 日本において高用量の保険適応はない｡
J Antimicrob Chemother. 2019 Mar 1;74(3):667-674.
出典
1) Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.
2) Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.
3) Clin Infect Dis. 2002 Mar 1;34(5):695-8.
4) Int J Infect Dis. 2015 Feb;31:47-52.
5) Front Pharmacol. 2022 Sep 9:13:946058.
6) Curr Opin Ophthalmol. 2023 Nov 1;34(6):481-486.
7) Clin Pharmacol. 2021 Feb;77(2):233-239.
8) Antimicrob Agents Chemother. 2019 ;63(8):e00605-19.
9) J Antimicrob Chemother. 2019 Jan 1;74(1):1-5.
10) Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1744-8.
11) Lancet Respir Med. 2020 Apr;8(4):383-394.
12) Emerg Infect Dis. 2020 Aug;26(8):1792-1800.
13) J Antimicrob Chemother. 2019 Mar 1;74(3):667-674.
最終更新 : 2024年4月15日
監修医師 : 聖路加国際病院/MDアンダーソンがんセンター感染症科 松尾貴公
編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
・編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師
・各領域の第一線の専門医が複数在籍
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編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
抗菌薬、抗真菌薬、抗ウイルス薬の腎機能別投与量の計算や、主な適応疾患、スペクトラムを確認することができます。監修は、MDアンダーソンがんセンター 兼 聖路加国際病院感染症科の松尾貴公先生。
※薬剤選択時には、必ず添付文書および最新安全性情報も併せてご確認下さい。