計算
概要
監修医師

腎障害時の用量調整

CrCl1回投与量投与間隔
0~600mg12時間ごと
血液透析
血液透析患者で調整は不要だが、透析日は透析後投与. なお、PKモデル研究では推算GFR<60mL/分の患者では、300mg12時間ごとへの減量により血小板減少症のリスクが低下し、有効性は維持されることが予想された. 可能ならば、目標ピーク値2~8μg/mLの達成を確認すること (出典2)
性別
kg
mg/dL
出典と注意点
サンフォード感染症治療ガイド2020
Antimicrob Agents Chemother 63: e00605, 2019.
CrCl
--
ml/min
LZD (ザイボックス®)

ポイント

ー 「MRSA」 に対する代替薬の1つである

副作用は 「血小板減少」 が有名である

 2週間以上の投与でリスクが増加

「薬価が高い」ことが難点である

「髄液移行性」 が良好である

「生物学的利用率」 も100%と良好である

どんな細菌に効くの?

リネゾリド

- MRSAを中心としたGPCに活性あり

- MSSA、肺炎球菌、VRE*にも活性を有する

 *バンコマイシン耐性腸球菌

- リステリアにも活性を有する

日常臨床で使用する疾患例

VCMとDAPが使用できなくなったときのMRSA感染症*に使用機会がある

*皮膚軟部組織感染症など

MRSAによる肺炎¹⁾、 またMRSAによる髄膜炎に対する代替薬の1つである

Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.

VRE感染やリステリア症の第一選択薬の1つ

黄ブ菌や溶連菌による壊死性筋膜炎に対し、 CLDM併用不可の時の代替薬の1つ²⁾

Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.

非結核性抗酸菌症、 多剤耐性結核に対して使用することもある

臨床使用例

1回 600mg 12時間毎 (1日2回)

※静注、経口ともに同様である.

注意点

副作用について

副作用として 「血小板減少(骨髄抑制)」 が有名³⁾。

Clin Infect Dis. 2002 Mar 1;34(5):695-8.

その他の副作用は低頻度だが、「乳酸アシドーシス⁴⁾」、 「末梢神経障害⁵⁾」、 「視神経症⁶⁾」など。

Int J Infect Dis. 2015 Feb;31:47-52.
Front Pharmacol. 2022 Sep 9:13:946058.
Curr Opin Ophthalmol. 2023 Nov 1;34(6):481-486.

リネゾリドは、 特に SSRIなどのセロトニン系の抗うつ薬と併用すると 「セロトニン症候群」 のリスクが増加する⁷⁾。

Clin Pharmacol. 2021 Feb;77(2):233-239.

腎機能によって用量調整は不要

ただし、 30-40%は腎排泄であり、 腎機能に応じて用量調整すべきとの報告も出てきている⁸⁾

Antimicrob Agents Chemother. 2019;63(8):e00605-19.

参考商品名

ザイボックス錠600mg

ザイボックス注射液600mg


リネゾリド
黄色ブドウ球菌やA群β溶連菌のToxin合成を阻害する⁹⁾¹⁰⁾ことから、 黄色ブドウ球菌や溶連菌による壊死性筋膜炎に対して、 CLDMと同様の効果が期待できる可能性がある²⁾。
J Antimicrob Chemother. 2019 Jan 1;74(1):1-5.
Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1744-8.
Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.
MRSA による肺炎は、 VCMと比較して非劣性の報告¹⁾ があり、 使用できる可能性がある。
Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.
多剤耐性結核患者の64%が末梢神経障害によりリネゾリドを中止したという報告がある¹¹⁾。 また、 約8割が中止後12ヵ月経過しても症状が残るという報告もあり、 患者さんのQOLに大きく寄与するために注意が必要である¹²⁾。
Lancet Respir Med. 2020 Apr;8(4):383-394.
Emerg Infect Dis. 2020 Aug;26(8):1792-1800.
肥満患者において、 通常量では血中濃度の目標達成確率 (Probability of Target Attainment) が十分でない可能性が指摘されているが¹³⁾、 日本において高用量の保険適応はない。
J Antimicrob Chemother. 2019 Mar 1;74(3):667-674.

出典
1) Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.
2) Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.
3) Clin Infect Dis. 2002 Mar 1;34(5):695-8.
4) Int J Infect Dis. 2015 Feb;31:47-52.
5) Front Pharmacol. 2022 Sep 9:13:946058.
6) Curr Opin Ophthalmol. 2023 Nov 1;34(6):481-486.
7) Clin Pharmacol. 2021 Feb;77(2):233-239.
8) Antimicrob Agents Chemother. 2019 ;63(8):e00605-19.
9) J Antimicrob Chemother. 2019 Jan 1;74(1):1-5.
10) Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1744-8.
11) Lancet Respir Med. 2020 Apr;8(4):383-394.
12) Emerg Infect Dis. 2020 Aug;26(8):1792-1800.
13) J Antimicrob Chemother. 2019 Mar 1;74(3):667-674.
最終更新 : 2024年10月21日
監修医師 : メイヨークリニック感染症科 松尾貴公

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編集・作図:編集部、 監修:所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。

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監修・協力医一覧

リネゾリド

LZD(ザイボックス®)
2021年11月19日更新

腎障害時の用量調整

CrCl1回投与量投与間隔
0~600mg12時間ごと
血液透析
血液透析患者で調整は不要だが、透析日は透析後投与. なお、PKモデル研究では推算GFR<60mL/分の患者では、300mg12時間ごとへの減量により血小板減少症のリスクが低下し、有効性は維持されることが予想された. 可能ならば、目標ピーク値2~8μg/mLの達成を確認すること (出典2)
性別
kg
mg/dL
出典と注意点
サンフォード感染症治療ガイド2020
Antimicrob Agents Chemother 63: e00605, 2019.
CrCl
--
ml/min

概要

LZD (ザイボックス®)

ポイント

ー 「MRSA」 に対する代替薬の1つである

副作用は 「血小板減少」 が有名である

 2週間以上の投与でリスクが増加

「薬価が高い」ことが難点である

「髄液移行性」 が良好である

「生物学的利用率」 も100%と良好である

どんな細菌に効くの?

リネゾリド

- MRSAを中心としたGPCに活性あり

- MSSA、肺炎球菌、VRE*にも活性を有する

 *バンコマイシン耐性腸球菌

- リステリアにも活性を有する

日常臨床で使用する疾患例

VCMとDAPが使用できなくなったときのMRSA感染症*に使用機会がある

*皮膚軟部組織感染症など

MRSAによる肺炎¹⁾、 またMRSAによる髄膜炎に対する代替薬の1つである

Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.

VRE感染やリステリア症の第一選択薬の1つ

黄ブ菌や溶連菌による壊死性筋膜炎に対し、 CLDM併用不可の時の代替薬の1つ²⁾

Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.

非結核性抗酸菌症、 多剤耐性結核に対して使用することもある

臨床使用例

1回 600mg 12時間毎 (1日2回)

※静注、経口ともに同様である.

注意点

副作用について

副作用として 「血小板減少(骨髄抑制)」 が有名³⁾。

Clin Infect Dis. 2002 Mar 1;34(5):695-8.

その他の副作用は低頻度だが、「乳酸アシドーシス⁴⁾」、 「末梢神経障害⁵⁾」、 「視神経症⁶⁾」など。

Int J Infect Dis. 2015 Feb;31:47-52.
Front Pharmacol. 2022 Sep 9:13:946058.
Curr Opin Ophthalmol. 2023 Nov 1;34(6):481-486.

リネゾリドは、 特に SSRIなどのセロトニン系の抗うつ薬と併用すると 「セロトニン症候群」 のリスクが増加する⁷⁾。

Clin Pharmacol. 2021 Feb;77(2):233-239.

腎機能によって用量調整は不要

ただし、 30-40%は腎排泄であり、 腎機能に応じて用量調整すべきとの報告も出てきている⁸⁾

Antimicrob Agents Chemother. 2019;63(8):e00605-19.

参考商品名

ザイボックス錠600mg

ザイボックス注射液600mg


リネゾリド
黄色ブドウ球菌やA群β溶連菌のToxin合成を阻害する⁹⁾¹⁰⁾ことから、 黄色ブドウ球菌や溶連菌による壊死性筋膜炎に対して、 CLDMと同様の効果が期待できる可能性がある²⁾。
J Antimicrob Chemother. 2019 Jan 1;74(1):1-5.
Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1744-8.
Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.
MRSA による肺炎は、 VCMと比較して非劣性の報告¹⁾ があり、 使用できる可能性がある。
Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.
多剤耐性結核患者の64%が末梢神経障害によりリネゾリドを中止したという報告がある¹¹⁾。 また、 約8割が中止後12ヵ月経過しても症状が残るという報告もあり、 患者さんのQOLに大きく寄与するために注意が必要である¹²⁾。
Lancet Respir Med. 2020 Apr;8(4):383-394.
Emerg Infect Dis. 2020 Aug;26(8):1792-1800.
肥満患者において、 通常量では血中濃度の目標達成確率 (Probability of Target Attainment) が十分でない可能性が指摘されているが¹³⁾、 日本において高用量の保険適応はない。
J Antimicrob Chemother. 2019 Mar 1;74(3):667-674.

出典
1) Clin Infect Dis. 2012 Mar 1;54(5):621-9.
2) Clin Infect Dis. 2023 Jan 13;76(2):346-350.
3) Clin Infect Dis. 2002 Mar 1;34(5):695-8.
4) Int J Infect Dis. 2015 Feb;31:47-52.
5) Front Pharmacol. 2022 Sep 9:13:946058.
6) Curr Opin Ophthalmol. 2023 Nov 1;34(6):481-486.
7) Clin Pharmacol. 2021 Feb;77(2):233-239.
8) Antimicrob Agents Chemother. 2019 ;63(8):e00605-19.
9) J Antimicrob Chemother. 2019 Jan 1;74(1):1-5.
10) Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1744-8.
11) Lancet Respir Med. 2020 Apr;8(4):383-394.
12) Emerg Infect Dis. 2020 Aug;26(8):1792-1800.
13) J Antimicrob Chemother. 2019 Mar 1;74(3):667-674.
最終更新 : 2024年10月21日
監修医師 : メイヨークリニック感染症科 松尾貴公

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編集・作図:編集部、 監修:所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。

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抗菌薬ガイド

抗菌薬、抗真菌薬、抗ウイルス薬の腎機能別投与量の計算や、主な適応疾患、スペクトラムを確認することができます。監修は、MDアンダーソンがんセンター 兼 聖路加国際病院感染症科の松尾貴公先生。

※薬剤選択時には、必ず添付文書および最新安全性情報も併せてご確認下さい。