本機能はOpen AI社のChatGPTを活用した試験的な機能であり、予告なく変更や終了する可能性があります。出力される文章の信頼性・妥当性は保証いたしかねますので、臨床現場での直接的な利用は避け、あくまで参考情報としてご利用ください。
Bioorg Med Chem Lett2023 Jul 15.
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤としての新規ピリミジン誘導体の設計、合成および評価
Design, synthesis and evaluation of new pyrimidine derivatives as EGFR tyrosine kinase inhibitors.
Mao YZ, Xi XX, Zhao HY, Zhang YL, Zhang SQ
AIによる要約
EGFR-TKIの薬剤耐性を克服するために、新規の2-アミノピリミジン誘導体が設計・合成された。化合物A5とA13は、EGFRに対して高い選択性と抗増殖活性を示し、A5はEGFRのリン酸化を阻害し、細胞のアポトーシスを誘導した。また、A5はEGFRに対する強力な阻害活性を示し、有効な可逆的EGFR-TKIとしての可能性がある。
AIによるコメント
化合物A5とA13のEGFRに対する選択性と抗増殖活性は注目すべきだ。しかし、その効果が他の細胞株やin vivoで再現されるか、さらには副作用の有無については明らかにされていない。これらの点を確認するための追加研究が必要だ。
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